Pyrrolidinedithiocarbamate (ammonium) 吡咯烷二硫代氨基甲酸铵
货号：
IP0260
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 225-834-4 |
| MDL | MFCD00012720 |
| 别名 | 四亚甲基二硫代氨基甲酸铵; 1-吡咯烷二硫代甲酸铵; Ammonium Pyrrolidine-N-dithiocarbamate |
| CAS | 5108-96-3 |
| 分子式 | C5H12N2S2 |
| 分子量 | 164.29 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium是选择性的 NF-κB 抑制剂。[1-2] |
| In Vitro | 用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯 (3-1000μM) 预处理细胞剂量依赖性地减弱IL-8的产生。此外, 吡咯烷二硫代氨基甲酸酯 (100μM) 抑制IL-8mRNA的积累。吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB的活化, 因为吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κBDNA结合和NF-κB依赖性转录活性。用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB可降低肠上皮细胞产生IL-8 [1]。 |
| In Vivo | DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理的II组显示抑制肠长度的缩短和DAI评分的降低。 DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理组II中活化的NF-κB水平和IL-1β和TNF-α水平显着降低。这些研究结果表明, 吡咯烷二硫代氨基甲酸铵对NF-κB活性的抑制可以延缓炎症引起的粘膜组织缺损 (糜烂或溃疡) 的愈合, 但它可以强烈抑制炎症细胞因子 (IL-1β和TNF-α) 的表达。 α) , 导致结肠炎的显着减轻。吡咯烷二硫代氨基甲酸铵可用于治疗溃疡性结肠炎[2]。 |
| SMILES | [S-]C(N1CCCC1)=S.[NH4+] |
| 靶点 | NF-��B |
| 动物实验 | 动物给药：[2]吡咯烷二硫代氨基甲酸盐以100和50mg / kg的剂量水平腹膜内给予小鼠。将小鼠分为DSS未处理组 (正常组) , DSS处理对照组, DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸酯处理组I (低剂量组) 和DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸酯处理组II (高剂量组) 。在每组中, 测量组织中的疾病活动指数评分 (DAI评分) , 肠长度, 组织学评分以及活化的NF-κB和炎性细胞因子 (IL-1β和TNF-α) 的水平[2]。 |
| 细胞实验 | 获得人结肠癌细胞系HT-29, 并使细胞在补充有10％胎牛血清的改良McCoy’s 5A培养基中生长。为了研究吡咯烷二硫代氨基甲酸铵对IL-8产生的影响, 用20ng / mL的IL-1β诱导96孔板中的HT-29细胞18小时。在IL-1β刺激之前30分钟, 将各种浓度 (3-1000μM) 的吡咯烷二硫代氨基甲酸酯或其载体 (培养基) 加入细胞中。使用固相酶联免疫吸附测定法测定上清液中IL-8的浓度[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Németh ZH, et al. Pyrrolidinedithiocarbamate inhibits NF-kappaB activation and IL-8 production in intestinal epithelial cells. Immunol Lett. 2003 Jan 2; 85 (1) :41-6.
[2]. Qin JD, et al. Effect of ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC) on NF-κB activation and CYP2E1 content of rats with immunological liver injury. Pharm Biol. 2014 Nov; 52 (11) :1460-1466 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg |
是选择性的 NF-κB 抑制剂。