PMSF 苯甲基黄酰氟
| EC | EINECS 206-350-2 |
| MDL | MFCD00007424 |
| 别名 | Phenylmethanesulfonyl fluoride |
| CAS | 329-98-6 |
| 分子式 | C7H7FO2S |
| 分子量 | 174.19 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。[1-3] |
| In Vitro | PMSF（2mM）在Li +存在下抑制卡巴胆碱刺激的肌醇磷酸累积仅15％-19％。 PMSF对磷酸肌醇转换的抑制是由于磷酸肌醇分解后的一个或多个步骤[1]。 PMSF抑制T.brucei的血流中GPI中间体的肌醇残基的酰化。 PMSF抑制糖脂C的形成但不抑制体外脂肪酸重塑。 PMSF抑制了在procyclic锥虫中添加GPI酰化和乙醇胺磷酸酶，但在Hela细胞中没有[2]。 |
| In Vivo | PMSF（0.1mL/10g b.wt，ip）产生抗伤害感受，如甩尾潜伏期评估中％MPE的剂量响应性增加所示，但未能产生明确的剂量反应性运动抑制。接受腹膜内注射PMSF的小鼠表现出大麻素效应，包括抗伤害感受，体温过低和不动，ED50值分别为86,224和206mg/kg。 PMSF（30 mg/kg）预处理增强了anandamide对甩尾反应（抗伤害感受），自发活动和活动性的影响，分别为5倍，10倍和8倍[3]。 |
| SMILES | O=S(CC1=CC=CC=C1)(F)=O |
| 靶点 | Serine/Cysteine protease |
| 动物实验 | 在测定中使用重18至25g的雄性ICR小鼠。将PMSF溶解在芝麻油中，并以0.1mL/10g b.wt的体积腹膜内施用。在静脉注射anandamide或载体注射前10分钟始终给予PMSF。使小鼠适应评估室过夜而不中断食物或水。在静脉注射anandamide或载体给药后，如下评价每只动物：5分钟的甩尾潜伏期（抗伤害感受）反应和5至15分钟的自发（运动）活动;或核心（直肠）温度5分钟和环固定（僵住症）5至10分钟。 |
| 数据来源文献 | [1]. Sekar, M.C. and B.D. Roufogalis, Differential effects of phenylmethanesulfonyl fluoride (PMSF) on carbachol and potassium stimulated phosphoinositide turnover and contraction in longitudinal smooth muscle of guinea pig ileum. Cell Calcium, 1984. 5(3): p. [2]. Guther, M.L., W.J. Masterson, and M.A. Ferguson, The effects of phenylmethylsulfonyl fluoride on inositol-acylation and fatty acid remodeling in African trypanosomes. J Biol Chem, 1994. 269(28): p. 18694-701. [3]. Compton, D.R. and B.R. Martin, The effect of the enzyme inhibitor phenylmethylsulfonyl fluoride on the pharmacological effect of anandamide in the mouse model of cannabimimetic activity. J Pharmacol Exp Ther, 1997. 283(3): p. 1138-43. |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL (in DMSO) 200mg |
一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂，通常用于细胞裂解液的制备中。
使用本产品的应用案例（仅供参考）
In Vitro
WB（cell，1 mmol/L PMSF）
The whole cell lysates were prepared using lysis buffer containing aprotinin (2 mg/L), the phosphatase inhibitor leupeptin (5 mg/L), and phenylmethylsulfonyl fluoride (PMSF; 1 mmol/L; Jinpan). Equal amounts of proteins were loaded and separated by 10% SDS-polyacrylamide gel electrophoresis and transferred to polyvinylidene difluoride membranes.
来源文献：Guo C, Ouyang Y, Cai J, Xiong L, Chen Y, Zeng X, Liu A. High expression of IL-4R enhances proliferation and invasion of hepatocellular carcinoma cells. Int J Biol Markers. 2017 Oct 31;32(4):e384-e390. doi: 10.5301/ijbm.5000280. PMID: 28665449.