Quercetin 槲皮素
货号:
IQ0010
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD00006828 |
EC | EINECS 204-187-1 |
别名 | MELETIN;kvercetin |
CAS | 117-39-5 |
分子式 | C15H10O7 |
分子量 | 302.24 |
纯度 | HPLC≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。 槲皮素可激活SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制PI3K γ,PI3K δ,PI3K β的 IC50 分别为2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。[1-3] |
IC50 | PI3Kβ:5.4 μM ; PI3Kδ:2.4 μM ; PI3Kγ:3 μM [1-3] |
In Vitro | 槲皮素是一种基于植物的化学物质或植物化学物质,用作补充剂,饮料或食品中的成分。在一些研究中,它可能具有抗炎和抗氧化特性,并且正在研究其广泛的潜在健康益处。槲皮素是一种PI3K抑制剂,IC50为2.4-5.4μM。它强烈消除PI3K和Src激酶,轻度抑制Akt1/2,并轻微影响PKC,p38和ERK1/2 [1]。槲皮素抑制TNF诱导的LDH%释放,EC依赖性中性粒细胞与牛肺动脉内皮细胞(BPAEC)的粘附,以及BPAEC DNA合成和增殖[2]。 |
In Vivo | 槲皮素(75mg/kg)和2-甲氧基雌二醇的组合增强了对人前列腺癌LNCaP和PC-3细胞异种移植肿瘤生长的抑制[3]。 |
SMILES | OC1=C(C2=CC=C(O)C(O)=C2)OC3=CC(O)=CC(O)=C3C1=O |
靶点 | Src |
动物实验 | 小鼠皮下接种5×105个PC-3细胞,悬浮在100μLPBS中,2×108个LNCaP细胞悬浮于100μL基质胶和右侧背部的PBS混合物(1:1)中。当异种移植肿瘤达到约100mm 3的体积时,将小鼠随机分配至四组(每组n = 8)并腹膜内处理。基于我们的体外结果,初步实验和许多其他研究人员的研究的治疗方案如下:(1)媒介物对照组:第1天的槲皮素载体,第2天的2-ME载体,(2)槲皮素处理组:第1天槲皮素75mg/kg,第2天2-ME载体,(3)2-ME处理组:第1天槲皮素载体,第2天2-ME 150mg/kg,(4)组合治疗组:第1天槲皮素75 mg/kg,第2天2-ME 150 mg/kg。两天为治疗周期,整个治疗过程持续4周。使用卡尺每2天监测肿瘤大小,并根据下式计算肿瘤体积:L×S2×0.5,其中L代表最长直径,S代表肿瘤的最短直径。小鼠也称重。在治疗过程结束时,在第29天,用水合氯醛麻醉小鼠并通过颈椎脱位处死。异种移植肿瘤快速取出并称重。其中一部分立即投入液氮中进行生物标记物分析,另一部分固定在10%中性缓冲福尔马林中进行免疫组化分析。还检测到反映药物毒性的血清生化参数如ALT,AST,肌酸酐和尿素氮。 |
数据来源文献 | [1]. Navarro-Nú?ez L, et al. Effect of quercetin on platelet spreading on collagen and fibrinogen and on multiple platelet kinases. Fitoterapia. 2010 Mar;81(2):75-80. [2]. Yu XB, et al. Inhibitory effects of protein kinase C inhibitors on tumor necrosis factor induced bovine pulmonary artery endothelial cell injuries. Yao Xue Xue Bao. 1996;31(3):176-81. [3]. Yang F, et al. Combination of Quercetin and 2-Methoxyestradiol Enhances Inhibition of Human Prostate Cancer LNCaP and PC-3 Cells Xenograft Tumor Growth. PLoS One. 2015 May 26;10(5):e0128277. |
规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg 100mg |
可激活或抑制许多蛋白质的活性。 可激活SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制PI3K γ,PI3K δ,PI3K β。是一种黄酮类化合物。