Ribavirin 利巴韦林
| MDL | MFCD00058564 |
| EC | EINECS 636-825-3 |
| 别名 | 1-B-D呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羟酰胺; ?三唑核苷 |
| CAS | 36791-04-5 |
| 分子式 | C8H12N4O5 |
| 分子量 | 244.21 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ribavirin是广谱的抗病毒药，可抑制HCV，HIVl，RSV等病毒。[1-4] |
| In Vitro | 利巴韦林（5,10和20μM）对未刺激的小胶质细胞中的细胞活力和亚硝酸盐水平均不产生任何显著影响。用5,10和20μM利巴韦林处理LPS刺激的小胶质细胞分别诱导NO 2水平降低43％（p <0.05），53％（p <0.05）和59％（p <0.05）。利巴韦林（10 mM）在未刺激的培养物中显著降低细胞表面积，但在LPS刺激的小胶质细胞中显著降低细胞表面积（32％，p <0.05）[3]。利巴韦林对DENV具有活性，在A549细胞中EC50为3μM，并且CM-10-18与利巴韦林的组合在病毒复制的减少中表现出明显的增强[4]。 |
| In Vivo | 给予JAT联合干扰素和利巴韦林可显著降低ALT，AST活性和胆红素水平（p <0.01）。单独的JAT，干扰素或利巴韦林与CCl4，肝脏似乎表现出一些针对CCl4的肝脏保护作用，正如肝线的存在，没有坏死和较少的脂肪浸润所证明的。分别或组合用JAT，Peg-干扰素和利巴韦林处理的组显示TGF-β和Bax的表达降低。在通过干扰素，利巴韦林和JAT的三重组合治疗的组中，p53的表达水平显著降低[1]。利巴韦林胶囊（400mg利巴韦林）处理的Wistar大鼠显示活化素A显著降低，并且血清和肝脏水平的卵泡抑素显著增加。只有当利巴韦林与IFN-α或Peg-IFN-α联合使用时，利巴韦林才具有很强的抗病毒活性[2]。利巴韦林（40mg / kg，口服）显著改善CM-10-18在小鼠中的抗病毒功效。利巴韦林抑制培养细胞中的DENV病毒感染，但它在减少单药治疗中的病毒血症方面无效[4]。 |
| SMILES | O[C@H]1[C@H](N2N=C(C(N)=O)N=C2)O[C@H](CO)[C@H]1O |
| 靶点 | HCV |
| 动物实验 | 使用AG129小鼠中的登革热病毒血症模型（I型和II型干扰素受体缺陷）主要进行体内功效实验。每个实验每个给药组包含6只小鼠（7至8周龄）。通过ip注射以5×10 6 pfu /小鼠用DENV（血清型2，TSV01株）攻击小鼠。每隔12小时给予Imino糖两次，并且每天一次给予利巴韦林，感染后连续3天。在感染后3天抽取血样用于通过噬斑测定法测定血浆病毒滴度。 |
| 细胞实验 | 利巴韦林对小胶质细胞活力的影响通过磺酰罗丹明B（SRB）化学敏感性测定来评估。简而言之，在存在或不存在利巴韦林的情况下，将LPS刺激的小神经胶质细胞温育48小时。然后，将细胞在10％（w/v）三氯乙酸中于4℃固定1小时，在自来水中漂洗并用1％乙酸（100μL/孔）中的0.4％（w/v）SRB染色。在室温（RT）下保持30分钟。然后将细胞在1％乙酸中漂洗三次以除去未结合的染色剂。每孔用200μL10mMTris碱（pH 10.5）提取蛋白质结合的染色剂。在540nm处读取光密度，在670nm处进行校正。结果表示为对照（未刺激/未处理的小神经胶质细胞）的百分比，其任意设定为100％。 |
| 数据来源文献 | [1]. Abdel-Hamid NM, et al. Synergistic Effects of Jerusalem Artichoke in Combination with Pegylated Interferon Alfa-2a and Ribavirin Against Hepatic Fibrosis in Rats. Asian Pac J Cancer Prev. 2016;17(4):1979-85.
[2]. Refaat B, et al. The effects of pegylated interferon-α and ribavirin on liver and serum concentrations of activin-A and follistatin in normal Wistar rat: a preliminary report. BMC Res Notes. 2015 Jun 26;8:265 [3]. Savic D, et al. Ribavirin shows immunomodulatory effects on activated microglia. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2014 Dec;36(6):433-41 [4]. Chang J, et al. Combination of α-glucosidase inhibitor and ribavirin for the treatment of dengue virus infection in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011 Jan;89(1):26-34 |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL (in DMSO) 200mg |
具有广谱的抗病毒活性，可抑制HCV，HIVl，RSV等病毒。
使用本产品的应用案例：
文章：Anemoside B4 protects against Klebsiella pneumoniae- and influenza virus FM1-induced pneumonia via the TLR4/Myd88 signaling pathway in mice.
作者：He J, Yuan R, Cui X, Cui Y, Han S, Wang QQ, Chen Y, Huang L, Yang S, Xu Q, Zhao Y, Gao H.
doi: 10.1186/s13020-020-00350-w. PMID: 32625244
Methods: The network pharmacology and molecular docking assays were employed to predict the targets of anemoside B4's treatment of pneumonia. Two models (bacterial KP-infected mice and virus FM1-infected mice) were employed in our study. BALB/c mice were divided into six groups: control, model group (KP-induced pneumonia or FM1-induced pneumonia), anemoside B4 (B4)-treated group (2.5, 5, 10 mg/kg), and positive drug group (ribavirin or ceftriaxone sodium injection). Blood samples were collected for hematology analysis. The effects of B4 on inflammation-associated mediators were investigated by Enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) and hematoxylin and eosin staining (HE) staining. Proteins expression was quantified by western blotting.