Salicylic acid 水杨酸
货号：
IS0010
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00002439 |
| EC | EINECS 200-712-3 |
| 别名 | 2-羟基苯甲酸; Rutranex; Keralyt |
| CAS | 69-72-7 |
| 分子式 | C7H6O3 |
| 分子量 | 138.12 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Salicylic acid 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。[1-2] |
| In Vitro | 水杨酸是COX-2活性的有效抑制剂，其浓度远低于抑制NF-κB（20mg/mL）活化所需的浓度。当与白细胞介素1β一起加入24小时时，水杨酸抑制前列腺素E2释放，IC50值为5μg/ mL，这种作用不依赖于NF-κB活化或COX-2转录或翻译。急性水杨酸（30分钟）也引起在0,1或10μM外源花生四烯酸存在下测量的COX-2活性的浓度依赖性抑制。相反，当外源花生四烯酸增加至30μM时，水杨酸是COX-2活性的非常弱的抑制剂，IC50>100μg/ mL。当与IL-1β一起加入24小时时，水杨酸引起PGE 2释放的浓度依赖性抑制，表观IC 50值为约5μg/ mL。在暴露30分钟后测试水杨酸直接抑制A549细胞中COX-2活性的能力，然后加入不同浓度的外源花生四烯酸（1,10和30μM）。在不存在添加的花生四烯酸的情况下或在1或10μM外源底物存在下，水杨酸引起COX-2活性的浓度依赖性抑制，表观IC 50值为约5μg/ mL。然而，当使用30μM花生四烯酸进行相同的实验时，水杨酸是COX-2活性的无效抑制剂，表观IC50值大于100μg/ mL，并且实现最大抑制小于50％[ 1]。 |
| In Vivo | 在C57Bl/6 DIO小鼠中，水杨酸降低空腹和餐后血浆葡萄糖水平。此外，在C57Bl/6DIO小鼠中水杨酸处理后存在降低血浆甘油三酯水平的趋势（P = 0.059）。水杨酸显著降低C57Bl/6DIO小鼠网膜脂肪组织中的11β-HSD1 mRNA，其在肠系膜脂肪中具有相似的趋势（P = 0.057）。在C57Bl/6 DIO小鼠的肠系膜脂肪中，水杨酸也降低了11β-HSD1酶的活性[2]。 |
| 激酶实验 | 将人纯化的COX-2和辅因子谷胱甘肽（5mM），肾上腺素（5mM）和血红素（1μM）溶解于50mM Tris缓冲液（pH7.5）中。首先将血红素溶于100mM的1M NaOH浓缩原液中，然后在Tris缓冲液中进一步稀释。酶反应在96孔板的各孔中进行，最终反应体积为200μL。向板中加入不同浓度的水杨酸，然后加入10单位酶（180μL）。将板在37°温育30分钟，然后再加入花生四烯酸（10nM至30μM）15分钟。通过将板加热至100℃持续5分钟来终止反应。然后将96孔板以10,000×g离心10分钟，取出适当的样品并加入放射免疫测定[1]。 |
| SMILES | O=C(O)C1=CC=CC=C1O |
| 靶点 | COX |
| 动物实验 | 小鼠[2]成年雄性C57Bl/6小鼠在12周龄。饮食诱导的肥胖C57Bl/6小鼠（C57B1/6DIO）在治疗前给予10周的高脂肪饮食（58％脂肪，12％蔗糖）。在到达（C57Bl/6 Lean）后1周，高脂肪喂养10周（C57B1/6DIO）后或达到目标体重（HSD1KO-DIO）后给予水杨酸（120mg/kg /天）通过渗透性微型泵在肩胛骨之间皮下植入n = 8组的4周。 |
| 细胞实验 | 为了评估水杨酸对诱导后COX-2活性的直接影响，首先用IL-1β处理A549细胞24小时，并用含有不同浓度水杨酸的DMEM替换培养基（10,100和1000μg/ mL）。将细胞在37℃下孵育30分钟。然后加入花生四烯酸（1-30μM）15分钟，取出培养基用于测量PGE2 [1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Mitchell JA, et al. Sodium salicylate inhibits cyclo-oxygenase-2 activity independently of transcription factor (nuclear factor kappaB) activation: role of arachidonic acid. Mol Pharmacol. 1997 Jun;51(6):907-12.
[2]. Nixon M, et al. Salicylate downregulates 11β-HSD1 expression in adipose tissue in obese mice and in humans, mediating insulin sensitization. Diabetes. 2012 Apr;61(4):790-6 |
| 规格 | 50mg 10mM*1mL (in DMSO) |
水杨酸是一种脂溶性的有机酸，是乙烯生物合成和环氧酶活性的抑制剂。