Vinblastine 长春碱
| EC | EINECS 212-734-0 |
| MDL | MFCD05662370 |
| 别名 | 长春花碱 |
| CAS | 865-21-4 |
| 分子式 | C46H58N4O9 |
| 分子量 | 810.97 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Vinblastine是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成，抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。[1-5] |
| In Vitro | 长春碱不会使纺锤体微管解聚, 但它有效阻断有丝分裂 (例如, HeLa细胞中IC50为0.8 nM) , 细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中, 长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax / Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性, 同时维持JNK活化, 随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡, 如线粒体膜电位的丧失, 细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放, caspase-9和3的激活以及Poly (ADP-核糖) 聚合酶的裂解所证明[4]。 |
| In Vivo | 长春碱是一种广泛使用的抗癌药物, 具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。 |
| SMILES | CC[C@@]12C=CCN3CC[C@](C4=CC([C@](C[C@@]5([H])C[C@](O)(C[N@@](CC6)C5)CC)(C(OC)=O)C7=C6C8=CC=CC=C8N7)=C(C=C4N9C)OC)([C@@]9([C@](O)([C@@H]2OC(C)=O)C(OC)=O)[H])[C@]13[H] |
| 靶点 | Microtubule/Tubulin;nAChR |
| 数据来源文献 | [1]. McKay DB, et al. Nicotinic and nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul; 203 (3) :372-6.
[2]. Pandya P, et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov; 54:1-9. [3]. Calvi?o E, et al. JNK and NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun; 33 (4) :211-9. [4]. Selimovic D, et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial and non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug; 18 (8) :980-97. [5]. Bánóczi Z, et al. Synthesis and in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17; 21 (11) :1948-55. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 20mg |