Vinblastine (sulfate) 硫酸长春碱
| MDL | MFCD00082457 |
| EC | EINECS 205-606-0 |
| 别名 | 硫酸长春花碱 |
| CAS | 143-67-9 |
| 分子式 | C46H60N4O13S |
| 分子量 | 909.05 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Vinblastine sulfate是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成，抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。[1-4] |
| In Vitro | 长春碱不会使纺锤体微管解聚, 但它有效阻断有丝分裂 (例如, HeLa细胞中IC50为0.8 nM) , 细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中, 长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax / Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性, 同时维持JNK活化, 随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡, 如线粒体膜电位的丧失, 细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放, caspase-9和3的激活以及Poly (ADP-核糖) 聚合酶的裂解所证明[4]。 |
| In Vivo | 长春碱是一种广泛使用的抗癌药物, 具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。 |
| SMILES | [H][C@@]12C[C@@](C3=C(OC)C=C(N([C@]4([H])[C@@]56[C@]7([H])[C@](C=CCN7CC6)(CC)[C@@H](OC(C)=O)[C@@]4(C(OC)=O)O)C)C5=C3)(C(OC)=O)C(NC8=C9C=CC=C8)=C9CC[N@](C2)C[C@](O)(CC)C1.OS(=O)(O)=O |
| 靶点 | Microtubule/Tubulin |
| 数据来源文献 | [1]. McKay DB, et al. Nicotinic and nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul; 203 (3) :372-6.
[2]. Pandya P, et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov; 54:1-9. [3]. Calvi?o E, et al. JNK and NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun; 33 (4) :211-9. [4]. Selimovic D, et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial and non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug; 18 (8) :980-97. [5]. Bánóczi Z, et al. Synthesis and in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17; 21 (11) :1948-55. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 10mM*1mL in Water 20mg |
Vinblastine可抑制微管的形成。