Z-WEHD-FMK
货号：
IZ0030
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00205201 |
| 别名 | Z-DEVD-FMK;Caspase-3Inhibitor |
| CAS | 210344-95-9 |
| 分子式 | C30H41FN4O12 |
| 分子量 | 668.66 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂, IC50 为 18 μM[1-4]。 |
| IC50 | Caspase-3:18 μM (IC50) [1-4] |
| In Vitro | 在不存在或存在50μMZ-DIPD-FMK或100μMZ-DEVD-FMK或50μMZ-LEHD-FMK的情况下, 将N27细胞暴露于MPP +, 然后通过酶促测定胱天蛋白酶-9和胱天蛋白酶-3的酶活性。分别在暴露后12和24小时进行测定。在N27细胞中暴露于300μMMPP+ 24小时导致胱天蛋白酶-3酶活性增加约2.5倍。 MPP +诱导的caspase-3酶活性增加被50μMZ-DIPD-FMK, 100μMZ-DEVD-FMK和50μMZ-LEHD-FMK显着阻断[1]。 |
| In Vivo | 早期Z-DEVD-FMK (160 ng) 治疗可改善小鼠严重受控皮层撞击 (CCI) 引起的创伤性CNS损伤后的运动和认知功能[2]。与用DMSO载体处理的创伤动物相比, 用Z-DEVD-FMK (160ng) 治疗显着改善神经学结果[p <0.01] [3]。 |
| SMILES | O=C(N[C@@H](C(C)C)C(N[C@H](C(CF)=O)CC(OC)=O)=O)[C@H](CCC(OC)=O)NC([C@H](CC(OC)=O)NC(OCC1=CC=CC=C1)=O)=O |
| 靶点 | Caspase |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用雄性C57Bl / 6小鼠 (20-25g) 。对于在CCI后用Z-DEVD-fmk或媒介物治疗, 在损伤后不同时间用异氟烷对小鼠进行再麻醉, 置于立体定位装置中, 并重新开放CCI伤口用于脑室内注射。在5分钟内注射Z-DEVD-FMK (160ng, 在2μLDMSO中) 或DMSO载体。使用大鼠[3]雄性Sprague Dawley大鼠 (425±25g) 。在TBI之前30分钟和之后6小时和24小时, 通过输注泵以0.5μL/分钟的受控速率给予DMSO (5μL) 载体或Z-DEVD-FMK (160ng在5μLDMSO中) 。在损伤后的指定时间段, 在戊巴比妥钠麻醉下 (100mg / kg, ip) 将动物断头, 并迅速取出脑并解剖。假手术 (对照) 动物接受麻醉和手术, 但未受到创伤。在TBI后1, 4, 12, 24和72小时收集组织样品。将样品在干冰上冷冻并保持在-85℃。 |
| 细胞实验 | 在存在或不存在0.1-50μMZ-DIPD-FMK或0.1-100μMZ-DEVD-FMK或50的情况下, 将N27细胞和原代中脑神经元暴露于10-100μM6-OHDA或10-300μMMPP+在实验期间μMZ-IETD-FMK或Z-LEHD-FMK。在存在或不存在50μMZ-DEVD-FMK的情况下, 将N27细胞与100μM6-OHDA孵育24小时或300μMMPP+孵育36小时, 并通过MTT测定法测定细胞死亡, MTT测定法广泛用于评估细胞活力。 。处理后, 将细胞在含有0.25mg / mL MTT的无血清培养基中于37℃温育3小时。使用SpectraMax酶标仪[1], 在570nm处测量来自四唑的甲an的形成, 参比波长为630nm。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kanthasamy AG, et al. A novel peptide inhibitor targeted to caspase-3 cleavage site of a proapoptotic kinase protein kinase C delta (PKCdelta) protects against dopaminergic neuronal degeneration in Parkinson’s disease models. Free Radic Biol Med. 2006 Nov 15; 41 (10) :1578-89.
[2]. Knoblach SM, et al. Caspase inhibitor z-DEVD-fmk attenuates calpain and necrotic cell death in vitro and after traumatic brain injury. J Cereb Blood Flow Metab. 2004 Oct; 24 (10) :1119-32. [3]. Yakovlev AG, et al. Activation of CPP32-like caspases contributes to neuronal apoptosis and neurological dysfunction after traumatic brain injury. J Neurosci. 1997, 17 (19) , 7415-7424. [4]. Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb; 21 (2) :130-42. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 1mg 5mg 10mM*1mL in DMSO |
Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂。