Mitoxantrone HCl；米托蒽醌二盐酸盐

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Mitoxantrone HCl；米托蒽醌二盐酸盐

货号：
IM0440

品牌：
Jinpan

Mitoxantrone HCl；米托蒽醌二盐酸盐

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产品简介
MDL MFCD00242943
EC EINECS 274-619-1
别名 NSC-310739
英文名称 Mitoxantrone HCl
CAS 70476-82-3
分子式 C22H28N4O6·2HCl
分子量 517.40
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)， IC50值为8.5 μM。[1-4]
In Vitro 米托蒽醌以相对于组蛋白H1的竞争性方式抑制PKC，并且其Ki值为6.3μM并且以非竞争性方式相对于磷脂酰丝氨酸和ATP [1]。用米托蒽醌（0.5μg/ mL）处理B-CLL细胞48小时诱导细胞活力降低。米托蒽醌诱导DNA片段化和聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的蛋白水解切割，证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。米托蒽醌显示对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7的细胞毒性，IC50值分别为18和196 nM [3]。
In Vivo 米托蒽醌以最佳剂量（1.6mg/kg /天;作为游离碱）给予IP，在IP植入L1210白血病的小鼠中产生统计学上显著数量的60天存活者（疗效）。在SC植入Lewis肺癌中，米托蒽醌和静脉注射ADM也显示出有效的抗肿瘤活性，分别产生60％和45％的ILS [4]。
SMILES O=C1C2=C(C(NCCNCCO)=CC=C2NCCNCCO)C(C3=C(O)C=CC(O)=C13)=O.[H]Cl.[H]Cl
靶点 Topoisomerase
动物实验 小鼠：测试米托蒽醌对小鼠中实验性肿瘤的抗肿瘤活性，并将结果与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。通常在肿瘤接种后第1,5和9天给予IP或IV的药物。米托蒽醌以最佳剂量（1.6mg/kg /天;作为游离碱）给予IP [4]。
细胞实验 将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种在标准96孔板中。接种后一天，更换培养基，并在7天内用含有或不含DHA（30μM）的不同浓度的米托蒽醌（10-5至5μM）的培养基替换。通过四唑盐测定[3]整体测量细胞活力。
数据来源文献 [1]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.

[2]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.

[3]. Venza I, et al. Class II-specific histone deacetylase inhibitors MC1568 and MC1575 suppress IL-8 expression in human melanoma cells. Pigment Cell Melanoma Res. 2013 Mar;26(2):193-204.

[4]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62
规格 50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg

是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂; 也可抑制蛋白激酶C (PKC)。