BGB-290
货号：
IB2100
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | EOS-61090 |
| CAS | 1446261-44-4 |
| 分子式 | C16H15FN4O |
| 分子量 | 298.31 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Pamiparib (BGB-290)是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。[1] |
| IC50 | PARP1: 0.83 nM; PARP2: 0.11 nM [1] |
| In Vitro | BGB-290具有有效的DNA诱捕活性，IC50为13 nM。在细胞实验中，BGB-290可抑制胞内PAR的形成，IC50为0.24 nM[1]。 |
| In Vivo | 在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用，这一抑制作用与肿瘤内药物浓度相关。在患者活检所衍生的小细胞肺癌模型中，BGB-290与其他化学疗法相结合具有有效活性[1]。在C57小鼠中，BGB-290能显著地穿透到脑组织中。通过口服途径给药，BGB-290在大脑中和在血浆中的暴露量之比约为20%[2]。 |
| SMILES | O=C1NN=C2CN(CCC3)[C@@]3(C)C(N4)=C2C5=C4C=C(F)C=C51 |
| 靶点 | PARP |
| 数据来源文献 | [1] Zhiyu Tang, et al. AACR; Cancer Res. 2015, 75(15 Suppl):Abstract nr 1653. [2] Zhiyu Tang, et al. AACR; Cancer Res 2015. 75(15 Suppl):Abst |
| 规格 | 5mg |
是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂