Artesunate；青蒿琥酯
货号：
IA1300
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00866204 |
| EC | EINECS 618-170-5 |
| 别名 | 青蒿脂;PlasMotrin |
| 英文名称 | Artesunate |
| CAS | 88495-63-0 |
| 分子式 | C19H28O8 |
| 分子量 | 384.42 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。[1-3] |
| In Vitro | 青蒿琥酯是STAT-3 [1]和输出蛋白1（EXP1）的抑制剂[2]。青蒿琥酯治疗24小时导致两种细胞系中活性氧（ROS）水平以剂量依赖性方式显著增加。此外，蛋白质印迹显示，当用更高剂量范围的青蒿琥酯处理癌细胞24小时时，γ-H2AX的水平显著升高。青蒿琥酯还显示出对A2780和HO8910细胞中RAD51水平的时间依赖性影响。在两种类型的非恶性细胞，正常人成纤维细胞和永生化上皮细胞FTE-187中，青蒿琥酯不改变RAD51的水平。在A2780细胞中，RAD51 mRNA的水平确实通过添加青蒿琥酯而以剂量依赖性方式降低。相应地，青蒿琥酯显著抑制RAD51的启动子活性。相比之下，H8910细胞中的RAD51 mRNA水平不受青蒿琥酯的影响[3]。 |
| In Vivo | 接受青蒿琥酯和顺铂联合治疗的组肿瘤生长明显减少（P <0.01）。相比之下，单独的青蒿琥酯对两种细胞系的肿瘤异种移植物的生长没有显着影响[3]。 |
| 激酶实验 | 用青蒿琥酯处理24小时后，收获细胞并在1×细胞裂解缓冲液中裂解。通过SDS-PAGE分离15至25μg的总蛋白质并转移至聚偏二氟乙烯（PVDF）膜。在室温下用5％脱脂乳封闭膜1至2小时，然后用一抗探测并在4℃温育过夜。在用TBS-T充分洗涤后，将膜与合适的HRP缀合的二抗在室温下孵育1小时，然后通过Western ECL增强的鲁米诺试剂检测[3]。 |
| SMILES | O=C(O[C@H]1[C@H](C)[C@]2([H])CC[C@@H](C)[C@]3([H])CC[C@@](O4)(C)OO[C@]32[C@]4([H])O1)CCC(O)=O |
| 靶点 | STAT |
| 动物实验 | 使用4-6周龄雌性无胸腺裸鼠（BALB/c，nu/nu）。收获A2780和HO8910细胞并重悬于0.1ml PBS中，将5×10 6个细胞/0.2mL皮下注射到小鼠的左腹股沟区域。两周后，携带肿瘤的小鼠（A2780和HO8910约70mm3）随机分成4组。每天通过ip注射以单独50mg/kg的剂量施用青蒿琥酯，持续16天。每隔一天监测肿瘤生长。肿瘤体积由公式1/2a×b2确定，其中a是长直径（mm），b是短直径（mm）[3]。 |
| 细胞实验 | A2780和HO8910细胞在RPMI 1640，DMEM中的正常人成纤维细胞（NHF）和M199中的FTE-187中培养，补充有10％胎牛血清，100单位/ mL青霉素和100mg/mL链霉素。将所有细胞在95％空气和5％CO 2的潮湿气氛中孵育。将青蒿琥酯以0,5,10,25或50μg/ mL的浓度应用于培养的细胞不同时期。确定青蒿琥酯处理后的活性氧（ROS）产生。简言之，将细胞加载5μM的CM-H2DCFDA，并在用青蒿琥酯处理后在37℃下孵育20分钟。使用保存液重悬细胞并用FACSCanto II分析。氧化的CM-H2DCFDA的峰值激发波长为490nm，发射为530nm [3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Ilamathi M, et al. Artesunate as an Anti-Cancer Agent Targets Stat-3 and Favorably Suppresses Hepatocellular Carcinoma. Curr Top Med Chem. 2016;16(22):2453-63.
[2]. Lisewski AM, et al. Supergenomic network compression and the discovery of EXP1 as a glutathione transferase inhibited by artesunate. Cell. 2014 Aug 14;158(4):916-928. [3]. Wang B, et al. Artesunate sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin by downregulating RAD51. Cancer Biol Ther. 2015;16(10):1548-56 |
| 规格 | 50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
是 STAT-3 和EXP1 的抑制剂。