Caffeic acid；咖啡酸

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Caffeic acid；咖啡酸

货号：
IC1040

品牌：
Jinpan

Caffeic acid；咖啡酸

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产品简介
EC EINECS 206-361-2
MDL MFCD00004392
别名 3,4-二羟基肉桂酸
英文名称 Caffeic acid
CAS 331-39-5
分子式 C9H8O4
分子量 180.15
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。[1-2]
In Vitro 咖啡酸对组胺诱导的反应具有抑制作用，并且当用于预处理的浓度从0.1增加至1mM时，咖啡酸的抑制作用逐渐增加，类似于典型的剂量依赖性反应。用1mM咖啡酸预处理HEK293T-TRPV1细胞导致辣椒素诱导的反应的显著抑制。当使用较低浓度的咖啡酸时，辣椒素诱导的反应的抑制作用不太明显。钙成像实验表明，咖啡酸孵育导致组胺敏感的背根神经节（DRG）神经元的显著抑制。用咖啡酸（1mM）预处理导致响应性DRG神经元对组胺应用的百分比从12.5％显著降低至2.1％。用1mM咖啡酸预处理显著阻断了表达TRPA1的细胞中的烯丙基异硫氰酸酯（AITC）诱导的细胞内钙增加。咖啡酸还能够阻断AITC诱导的TRPA1活化[1]。
In Vivo 用咖啡酸（500mg / kg）预处理的小鼠表现出显著较少的组胺诱导的刮擦（30.50±10.87次/ 1小时，n = 6）。进一步发现，较低剂量的咖啡酸（100 mg / kg）在组胺诱导的刮擦中的抗刮擦效果方面没有显著效果，尽管似乎有减少的趋势（49.40±12.35次/ 1） h，n = 5）。用500 mg / kg咖啡酸预处理可显著抑制氯喹诱导的搔抓（161.6±31.42次/ 1 h，n = 5）[1]。咖啡酸显著降低5-LO mRNA的表达（P <0.01）剂量依赖性地在海马中。与缺血再灌注（I / R）未治疗组相比，I / R-咖啡酸组中5-LO蛋白表达显著降低（P <0.05或P <0.01），尤其是I / R-咖啡酸组（50 mg / kg）。与I / R未治疗组相比，低剂量和高剂量咖啡酸组的寻找平台潜伏期显著缩短，I / R-咖啡酸组缩短平台潜伏期最明显（50 mg / kg）（P <0.01）。在低剂量咖啡酸组中，细胞损伤仍然明显，核固缩率为（63.6±2.8）％，而在高剂量咖啡酸组中，海马神经元核固缩显著减少，核固缩率为（13.3±） 3.0）％[2]。
SMILES O=C(O)/C=C/C1=CC=C(O)C(O)=C1
靶点 TRP Channel
动物实验 将大鼠分为五组：假手术组（n = 9），缺血再灌注（I/R）未治疗组（n = 9），I/R-咖啡酸组（10mg/kg）（n = 9），I/R-咖啡酸组（30mg/kg）（n = 9）和I/R-咖啡酸组（50mg/kg）（n = 9）。在I/R-咖啡酸组中，在缺血前30分钟通过腹膜内注射给予大鼠10,30,50mg/kg（用0.3％羧甲基纤维素钠制备）的咖啡酸。假手术组和I/R组用等体积的0.3％羧甲基纤维素钠治疗[2]。
细胞实验 为了确定细胞活力，进行MTT测定。 HEK293T细胞在37℃，一天前在96孔板中培养，使得实验当天细胞的汇合为85％至90％。在实验当天，用不同浓度的咖啡酸处理细胞10分钟。对照细胞仅用培养基处理。除去上清液并用PBS洗涤后，将MTT试剂（5mg/mL）直接加入到新鲜培养基中。然后将细胞在37℃下再孵育4小时，然后排出培养基并在黑暗条件下过夜储存。第二天，将DMSO加入每个孔中并在振荡器中混合10分钟，之后使用微板记录仪在490nm处读取板，参比波长为620nm。相对细胞存活率（％）表示为相对于未处理对照细胞的百分比[1]。
数据来源文献 [1]. Pradhananga S, et al. Caffeic acid exhibits anti-pruritic effects by inhibition of multiple itch transmission pathways in mice. Eur J Pharmacol. 2015 Sep 5;762:313-21.

[2]. Liang G, et al. The protective effect of caffeic acid on global cerebral ischemia-reperfusion injury in rats. Behav Brain Funct. 2015 Apr 18;11:18
规格 10mM*1mL in DMSO 20mg 100mg

Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。