Hesperitin；橙皮素
货号：
IH0270
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00075646 |
| EC | EINECS 208-290-2 |
| 别名 | MFCD00075646 |
| 英文名称 | Hesperitin |
| CAS | 520-33-2 |
| 分子式 | C16H14O6 |
| 分子量 | 302.29 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Hesperetin 是一种黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人 UGT 抑制剂。[1-5] |
| In Vitro | Hesperetin剂量依赖性地降低培养的原代大鼠肝细胞中GCDCA诱导的胱天蛋白酶-3活性。 Hesperetin还剂量依赖性地减少CM诱导的肝细胞中Nos2（iNOS）的表达。有趣的是，与单独使用细胞因子混合物相比，橙皮素诱导的抗氧化基因表达的氧化酶1（HO-1）约为4倍[5]。Hesperetin和NGR显示出对人UGT的广谱抑制。此外，Hesperetin对UGT1A1,1A3和1A9表现出强烈的抑制作用（IC50和Ki值均低于10μM），并适度抑制UGT1A4，UGT1A7，UGT1A8（IC50值为29.68-63.87μM）[2]。 Hesperetin在自纳米乳化给药系统中具有抗氧化潜力[1]。 Hesperetin与不同类型的蛋白质相互作用，包括氢键，π-π效应，π-键结合和具有不同结合能的pi-sigma相互作用。 Hesperetin具有类似药物的特性，可以作为CHIKV感染的治疗选择[3]。 |
| In Vivo | Hesperetin（200 mg/kg）减弱Con A诱导的小鼠肝细胞凋亡和肝脏Nos2（iNOS）表达。 Hesperetin联合治疗还可减少凋亡小体，水肿变性，核碎片，自溶和出血的发生。在小鼠模型中，hesperetin可显著降低D-GalN/LPS诱导的暴发性肝炎小鼠肝组织中白细胞的数量[5]。 预先给予Hesperetin（40 mg/kg体重，口服）可显著减轻Cd诱导的氧化应激和线粒体功能障碍，恢复抗氧化和膜结合酶活性，减少大鼠脑细胞凋亡[4]。 |
| 激酶实验 | 首先，用1mL水稀释0.5mL组织匀浆。然后，向该混合物中加入2.5mL乙醇和1.5mL氯仿（所有试剂冷却）并在4℃下振荡1分钟，然后离心。测定上清液中的酶活性。测定混合物含有1.2mL焦磷酸钠缓冲液（0.025M，pH8.3），0.1mL 186mM吩嗪硫酸甲酯（PMS），0.3mL 30mM Nitroblue tetrazolium（NBT）和0.2mL烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH），并且适当地稀释的酶制剂和水，总体积为3 mL。通过添加NADH引发反应。在30℃温育90分钟后，通过加入1mL冰醋酸终止反应。剧烈搅拌反应混合物并与4mL正丁醇一起摇动。在560nm下针对丁醇空白测量丁醇层中的色原体强度。没有酶的系统作为对照。一个酶活性单位定义为在测定条件下1分钟内NBT降低的50％抑制。 |
| SMILES | O=C1C[C@@H](C2=CC=C(OC)C(O)=C2)OC3=CC(O)=CC(O)=C13 |
| 靶点 | Others |
| 动物实验 | 调整7天后，将动物随机分成10个实验组。对照组（n = 8）：用等量的PBS处理这些动物，用于给予Con A和D-GalN/LPS。对照橙皮素组（n = 8）：用0.5％羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中的橙皮素400mg/kg po处理小鼠10天。 Con A组（n = 15）：用与施用橙皮素相同体积的CMC-Na处理动物10天，并用Con A（iv15mg/kg）攻击。 Con A +橙皮素组：在注射Con A之前，动物接受各种剂量的橙皮素（100,200,400mg/kg），持续10天（每组n = 15）。 D-GalN/LPS组（n = 15）：给予动物CMC-Na 10天，并腹膜内注射D-GalN（700mg/kg）/ LPS（5μg/ kg）。 D-GalN/LPS +橙皮素组：每天一次给予小鼠三剂橙皮素（100,200,400mg/kg），持续10天。腹膜内注射D-GalN（700mg/kg）/ LPS（5μg/ kg）（每组n = 15）。 |
| 数据来源文献 | [1]. Arya A, et al. Bioflavonoid hesperetin overcome bicalutamide induced toxicity by co-delivery in novel SNEDDS formulations: Optimization, in vivo evaluation and uptake mechanism. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2017 Feb 1;71:954-964. [2]. Liu D, et al. Inhibitory Effect of Hesperetin and Naringenin on Human UDP-Glucuronosyltransferase Enzymes: Implications for Herb-Drug Interactions. Biol Pharm Bull. 2016;39(12):2052-2059. [3]. Oo A, et al. In silico study on anti-Chikungunya virus activity of hesperetin. PeerJ. 2016 Oct 26;4:e2602. eCollection 2016. [4]. Shagirtha K, et al. Neuroprotective efficacy of hesperetin against cadmium induced oxidative stress in the brain of rats. Toxicol Ind Health. 2016 Nov 1. pii: 0748233716665301. [5]. Bai X, et al. The protective effect of the natural compound hesperetin against fulminant hepatitis in vivo and in vitro. Br J Pharmacol. 2017 Jan;174(1):41-56. |
| 规格 | 50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
Hesperetin 是一种黄烷酮类物质，为有效的，广谱的 UGT 抑制剂。