Isorhamnetin；异鼠李素
货号：
II0410
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00017310 |
| EC | EINECS 207-545-5 |
| 别名 | MFCD00017310 |
| 英文名称 | Isorhamnetin |
| CAS | 480-19-3 |
| 分子式 | C16H12O7 |
| 分子量 | 316.27 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Isorhamnetin 是类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。[1-2] |
| In Vitro | 异鼠李素是一种植物类黄酮, 存在于水果和药草中。异鼠李素以ATP非竞争性方式直接与MEK1结合, 以ATP竞争性方式与PI3-K结合。体外和离体激酶测定数据显示异鼠李素抑制MAP / ERK激酶 (MEK) 1和PI3-K的激酶活性, 并且抑制是由于与异鼠李素的直接结合[1]。异鼠李素抑制Akt / mTOR和MEK / ERK信号通路, 并促进线粒体凋亡信号通路的活性。使用CCK-8方法测定异鼠李素对乳腺癌细胞的抑制作用。异鼠李素抑制许多乳腺癌细胞 (IC50, ~10μM) 的增殖, 包括MCF7, T47D, BT474, BT-549, MDA-MB-231和MDA-MB-468, 而在MCF10A正常中观察到较少的抑制活性。乳腺上皮细胞系 (IC50, 38μM) [2]。 |
| In Vivo | 照片数据显示, 异鼠李素处理抑制小鼠的肿瘤发展。未治疗小鼠中肿瘤的平均体积随时间增加, 并在接种后4周达到623mm 3的体积; 然而, 此时, 在用1或5mg / kg异鼠李素处理的小鼠中, 平均肿瘤体积分别仅为280或198mm 3。在研究结束时, 与未处理的对照组相比, 异鼠李素治疗 (1或5 mg / kg) 可降低肿瘤重量[1]。 |
| SMILES | O=C1C(O)=C(C2=CC=C(O)C(OC)=C2)OC3=CC(O)=CC(O)=C13 |
| 靶点 | MEK;Tyrosinase inhibitor |
| 动物实验 | 小鼠[1]雌性无胸腺裸鼠在侧腹皮下注射A431细胞 (50μL培养基中的1×10 6个细胞和50μL基质胶) 。允许细胞形成肿瘤, 并且一旦肿瘤达到40mm 3的大小, 将小鼠随机分成组 (6只小鼠/组) 并用 (1或5mg / kg体重) 或不含异鼠李素40％治疗。 DMSO / PBS缓冲液, 每隔一天腹膜内给药28天。每周用卡尺测量肿瘤大小, 并计算肿瘤体积。处理28天后, 当对照肿瘤达到约600mm 3时, 处死小鼠。收获肿瘤, 拍照并称重。肿瘤组织用于蛋白质印迹分析和免疫组织化学分析。 |
| 细胞实验 | 将MCF7, T47D, BT474, BT-549, MDA-MB-231和MDA-MB-468乳腺癌细胞系以及MCF10A正常乳腺上皮细胞系 (对照) 接种到96孔板中, 密度为在100μLDMEM中5×103个细胞/孔, 并在37℃, 含5％CO 2的气氛中置于细胞培养箱中12小时。然后用不同浓度的异鼠李素 (100, 33.3, 11.1, 3.7, 1.2, 0.4和0μM) 处理细胞48小时, 通过在37°温育前加入10μLCCK-8溶液测定细胞增殖率。 C持续2小时。使用SpectraMax 190微孔板读数仪在450nm的波长下测量吸光度。对于每个测定, 包括四个平行孔, 并且使用抑制曲线测量半数最大抑制浓度 (IC 50) 并且表示为三个独立实验的平均值[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kim JE, et al. Isorhamnetin suppresses skin cancer through direct inhibition of MEK1 and PI3-K. Cancer Prev Res (Phila) . 2011 Apr; 4 (4) :582-91.
[2]. Hu S, et al. Isorhamnetin inhibits cell proliferation and induces apoptosis in breast cancer via Akt and mitogen activated protein kinase kinase signaling pathways. Mol Med Rep. 2015 Nov; 12 (5) :6745-51. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg |
Isorhamnetin 是一种类黄酮化合物，具有多种生物学活性。据报道，异鼠李素可以通过直接抑制MEK1和PI3K抑制皮肤癌。