Koumine；钩吻素子
货号：
IK0120
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD11111448 |
| 别名 | 阔胺 |
| 英文名称 | Koumine |
| CAS | 1358-76-5 |
| 分子式 | C20H22N2O |
| 分子量 | 306.41 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Koumine 具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达[1]。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性[3]。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展[2]。 |
| In Vitro | Koumine（25,50,100和200μM）降低LPS诱导的BV2细胞中小胶质细胞M1极化因子的蛋白质和mRNA水平[3]。Koumine（0.5,1和2 mg/mL）剂量和时间依赖性地抑制MCF-7细胞的增殖，在72小时时IC50为124μg/ mL。 Koumine诱导细胞凋亡，导致细胞周期停滞在G2/M期[1]。 Koumine（0.5,1和2 mg/mL）在MCF-7细胞中以剂量依赖性方式上调Bax/Bcl-2比率和caspase-3表达[1]。 |
| In Vivo | Koumine的毒性较小，Wistar大鼠的半数致死量（LD50）为300.0 mg/kg。 Koumine（0.6,3或15 mg/kg/per，po）在佐剂诱导的关节炎（AIA）和胶原诱导的关节炎（CIA）大鼠中表现出抗风湿作用[2]。 Koumine抑制15 mg/kg血清中关节组织中细胞因子和TNF-α水平的增加，并抑制IL-1β在3和15 mg/kg时血清水平的升高[2]。 Koumine（0.28,7 mg/kg，sc）显著降低神经损伤后的神经性疼痛。 Koumine抑制Iba-1蛋白水平升高[3]。 |
| SMILES | C=C[C@]12[C@]3([H])C[C@@H]4C5=NC6=CC=CC=C6[C@@]51C[C@H](N(C)C2)[C@@]3([H])CO4 |
| 靶点 | Others |
| 数据来源文献 | [1]. Zhang X, et al. Apoptotic Effect of Koumine on Human Breast Cancer Cells and the Mechanism Involved. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):411-6. [2]. Yang J, et al. Effects of Koumine on Adjuvant- and Collagen-Induced Arthritis in Rats. J Nat Prod. 2016 Oct 28;79(10):2635-2643. [3]. Jin GL, et al. Koumine Attenuates Neuroglia Activation and Inflammatory Response to Neuropathic Pain. Neural Plast. 2018 Mar 25;2018:9347696. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg |
Koumine 是钩吻 (Gelsemium elegans) 中的生物碱，具有高效抗肿瘤活性。