R428
货号：
IR0370
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| 别名 | Bemcentinib;R428;BGB324;BGB-324 |
| 英文名称 | R428/BGB324 |
| CAS | 1037624-75-1 |
| 分子式 | C30H34N8 |
| 分子量 | 506.64 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | BGB324是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂，IC50 值为 14 nM[1-3]。 |
| IC50 | 14 nM (Axl kinase)[1-3] |
| In Vitro | BGB324与顺铂协同增强肝脏微转移的抑制作用[2]。 BGB324（2μM）显著干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制，其水平与Axl敲低相当[1]。 BGB324（50 nM-1μM）引起前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化的浓度依赖性抑制，这可通过降低脂质摄取来证明[3]。 |
| In Vivo | BGB324（125 mg/kg，po）在两个独立的乳腺癌传播小鼠模型中显著阻断MDA-MB-231-luc-D3H2LN转移的发展，抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子（VEGF）诱导的角膜体内新生血管[2]。 BGB324（75 mg/kg /天，25 mg/kg每日两次，po）使小鼠保持高脂肪饮食，导致体重增加和皮下和性腺脂肪量显著减少[3]。 |
| SMILES | NC1=NC(NC2=CC(CC[C@@H](N3CCCC3)CC4)=C4C=C2)=NN1C(N=N5)=CC6=C5C7=CC=CC=C7CCC6 |
| 靶点 | TAM Receptor |
| 动物实验 | 将7至8周龄雌性NCr nu/nu小鼠心内注射生物发光MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞悬浮液。在细胞植入前2小时开始口服给予BGB324（125mg/kg，口服）或载体，每天两次，并持续至第21天（n = 20）。在第22天通过体内生物发光成像定量转移负荷，并使用Wilcoxon秩和检验进行分析。 |
| 细胞实验 | 收获在无血清培养基中维持24小时的细胞，并转移至未涂覆（迁移）或基质胶涂覆（侵入）24孔室的上室（每孔1.5×10 5个细胞）。将含有10％胎牛血清的RPMI培养基加入下室。将BGB324（2μM）或载体（DMSO，0.25％）加入细胞2小时，然后将它们装入上室。上腔室和下腔室都含有药物或载体。迁移/侵入细胞的定量通过分别在Infinite M1000酶标仪20或42小时后用480/520nm滤光片组测量它们的荧光信号来获得。 |
| 数据来源文献 | [1]. Sensi M, et al. Human cutaneous melanomas lacking MITF and melanocyte differentiation antigens express a functional Axl receptor kinase. J Invest Dermatol. 2011 Dec;131(12):2448-57. [2]. Holland SJ, et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2010 Feb 15;70(4):1544-54. [3]. Lijnen HR, et al. Growth arrest-specific protein 6 receptor antagonism impairs adipocyte differentiation and adipose tissue development in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):457-64 |
| 规格 | 1mg 5mg |
是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂。