Roxadustat；可博美
货号：
IR0420
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 813-400-2 |
| 别名 | 罗沙司他;ASP1517;FG4592 |
| 英文名称 | Roxadustat |
| CAS | 808118-40-3 |
| 分子式 | C19H16N2O5 |
| 分子量 | 352.34 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Roxadustat (FG-4592) 是一种脯氨酰羟化酶 HIF 抑制剂，开发用于治疗贫血症。[1-2] |
| In Vitro | Roxadustat显著增加HIF-1α和BNIP3的积累，导致RD后3天TUNEL阳性光感受器减少，TUNEL阳性细胞中RD后7天外核层厚度增加[1]。在缺氧和常氧条件下，Roxadustat可增加脂肪来源的间充质干细胞（ADMSCs）的分化[2]。 |
| In Vivo | 在RD动物模型中，Roxadustat（25 mg/kg）增强线粒体自噬并减弱RD后光感受器层的视网膜组织病理学损伤[1]。 |
| SMILES | O=C(O)CNC(C1=C(O)C2=C(C(C)=N1)C=C(OC3=CC=CC=C3)C=C2)=O |
| 靶点 | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase |
| 动物实验 | 用1％戊巴比妥钠麻醉大鼠，用0.5％托吡卡胺和0.5％盐酸苯肾上腺素滴眼液扩张瞳孔。在每只大鼠中，用30号针头将巩膜穿刺在角膜缘后约1.5mm处，特别注意避免损伤晶状体。针通过巩膜切开术缓慢地进入玻璃体腔，然后通过在周边视网膜中产生小孔而进入视网膜下腔。缓慢注射透明质酸钠（10mg/mL）直至几乎三分之二的神经感觉视网膜从下面的RPE脱离。通过手术显微镜确认每只大鼠的RD。产生RD的泡沫并保持基本稳定7天。除引入视网膜下注射器和注射透明质酸钠外，所有程序步骤均在对照组的左眼上进行。使用总共102只大鼠，并且所有动物实验每组包含至少三只大鼠。将Roxadustat溶于20％二甲基亚砜（DMSO）中并用0.9％氯化钠（NaCl）稀释。每2天向每只大鼠的左眼眼睛注射25mg/kg Roxadustat，用眶后注射给予等体积的用0.9％NaCl稀释的20％DMSO作为对照。在眼眶后注射后4至6小时选择所有检测时间点。 |
| 数据来源文献 | [1]. Liu H, et al. Prolyl-4-Hydroxylases Inhibitor Stabilizes HIF-1α and Increases Mitophagy to Reduce Cell Death After Experimental Retinal Detachment. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2016 Apr 1;57(4):1807-15. [2]. Yu Y, et al. Hypoxia enhances tenocyte differentiation of adipose-derived mesenchymal stem cells by inducing hypoxia-inducible factor-1α in a co-culture system. Cell Prolif. 2016 Apr;49(2):173-84. |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Roxadustat 是一种脯氨酰羟化酶 HIF 抑制剂。