Trichostatin A/TSA；曲古抑菌素A
| MDL | MFCD03848392 |
| EC | EINECS 611-758-2 |
| 别名 | AntibioticA-300;TSA |
| 英文名称 | Trichostatin A/TSA |
| CAS | 58880-19-6 |
| 分子式 | C17H22N2O3 |
| 分子量 | 302.4 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Trichostatin A 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。[1-4] |
| IC50 | HDAC:1.8 nM |
| In Vitro | 曲古抑菌素A是HDAC I/II类的有效和特异性抑制剂，HDAC的IC50值为1.8 nM。曲古抑菌素A（TSA）抑制8种乳腺癌细胞系的增殖，平均±SD IC50为124.4±120.4 nM（范围26.4-308.1 nM）。曲古抑菌素A的HDAC抑制活性在所有细胞系中相似，平均IC50为2.4±0.5 nM（范围，1.5-2.9 nM）[1]。曲古抑菌素A（330 nM）增加人子宫肌层细胞中Gαs蛋白的表达，但不会增加GαsmRNA水平[2]。曲古抑菌素A（20-75 nM）对脂肪来源的干细胞（ADSCs）诱导最小的细胞毒性，并增强ADSCs的成骨分化能力[3]。此外，曲古抑菌素A（0,10,100,500 nM）剂量依赖性地降低HDAC I/II类活性[4]。 |
| In Vivo | 在使用N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照疗效研究中，曲古抑菌素A（500μg/ kg，sc）发出抗肿瘤活性而不会在sc注射剂量高达5 mg/kg时引起任何可测量的毒性[1]。 |
| SMILES | CN(C1=CC=C(C=C1)C([C@@H](/C=C(/C=C/C(NO)=O)C)C)=O)C |
| 靶点 | HDAC |
| 动物实验 | 大鼠[1]将12只大鼠随机分组，在50μLDMSO中接受500μg/ kg曲古抑菌素A，或50μLDMSO作为载体对照，每周两次皮下注射4周。在随后的研究中，通过每天皮下注射4周，将30只大鼠随机化以在50μLDMSO或50μLDMSO作为媒介物对照中接受曲古菌素A500μg/ kg。记录每只动物的每周肿瘤测量值，估计的肿瘤体积和体重。在4周的研究期结束时处死动物;切除可触及的肿瘤并立即在液氮中快速冷冻。 |
| 细胞实验 | 在存在或不存在HDAC抑制剂曲古抑菌素A的情况下，将细胞以每孔1×103个细胞和100μL完全DMEM在96孔板中培养72小时。通过使用CCK-8细胞增殖试剂盒进行WST-8测定来测量细胞毒性。用酶标仪测量450nm吸光度。所有实验一式三份进行，并进行3次独立实验[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6.
[2]. Karolczak-Bayatti M, et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.,Reprod Sci. 2012 Aug 8. [3]. Hu X, et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.,Stem Cells Dev. 2012 Aug 8. [4]. Azechi T, et al. Trichostatin A, an HDAC class I/II inhibitor, promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47 |
| 规格 | 1mg 2mg 5mg |
Trichostatin A 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂。