PIK-90
货号：
IP1420
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | 阿那曲唑 |
| 英文名称 | PIK-90 |
| CAS | 677338-12-4 |
| 分子式 | C18H17N5O3 |
| 分子量 | 351.36 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂，抑制 p110α, p110γ，和 DNA-PK，IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。[1-3] |
| IC50 | p110α:11 nM ; PI3KC2α:47 nM ; DNA-PK:13 nM ; ATM:610 nM ; mTORC1:1.05 μM ; ATR:15 μM [1-3] |
| In Vitro | 为了确定PIK-90对慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞活力的影响，将来自不同患者的CLL细胞与各种浓度的PIK-90（1μM和10μM）一起孵育24,48和72小时。 PIK-90在两种浓度和不同时间点均显示出强烈的凋亡诱导作用。使用10μM的浓度，PIK-90在24小时时将CLL细胞的活力降低至51.1％±6.6％，而1μMPIK-90将活力降低至77.8％±6.4％[2]。 |
| In Vivo | 为了测试Roscovitine和PIK-90在体内的功效，将GBM43细胞皮下植入裸鼠中。将具有确定肿瘤的小鼠随机分成四个治疗组：载体（PBS：H 2 O），Roscovitine，PIK-90或PIK-90加Roscovitine。治疗12天后，Roscovitine和PIK-90均显示出明显的单药效力，用Roscovitine和PIK-90联合治疗的小鼠的肿瘤大小显著小于载体或单一疗法治疗的对照。 Roscovitine在阻断增殖（Ki-67水平）方面不如PIK-90有效，而联合治疗显示出基本上相加的抗增殖作用[3]。 |
| SMILES | O=C(NC1=NC2=C(C3=NCCN13)C=CC(OC)=C2OC)C4=CC=CN=C4 |
| 靶点 | PI3K |
| 动物实验 | 小鼠[3]人类原代GBM43细胞（106）在4至6周龄雌性BALB/c nu/nu小鼠的左前肢的尾部皮下注射。建立肿瘤（50-100 mm3）后，将小鼠随机分配到每日ip处理40 mg/kg PIK-90（DMSO：H2O），50 mg/kg Roscovitine（DMSO：PBS），40 mg/kg PIK- 90加50mg/kg Roscovitine和DMSO：H2O：PBS（对照）。用卡尺以3维间隔测量肿瘤直径，并计算体积。 |
| 细胞实验 | 为了确定CLL B细胞的活力，在指定的时间点从24孔板的孔中除去200μL细胞，并在含有40nM的荧光激活细胞分选缓冲液（RPMI + 0.5％BSA）中孵育15分钟。 3,3′-二己氧基羰花青菁碘化物（DiOC6）和10μg/ mL碘化丙锭（PI）。在30分钟内，然后通过流式细胞术分析细胞。活细胞显示高DiOC6和低PI荧光，而凋亡细胞显示低DiOC6和PI荧光;坏死细胞的特征是低DiOC6和高PI荧光。正常PBMC也在相同条件下培养，有或没有各种PI3K抑制剂（例如，PIK-90,1μM和10μM），氟达拉滨，有或没有基质细胞支持，并且它们的生存力也通过染色确定与DiOC6和PI [2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47. [2]. Niedermeier M, et al. Isoform-selective phosphoinositide 3′-kinase inhibitors inhibit CXCR4 signaling and overcome stromal cell-mediated drug resistance in chronic lymphocytic leukemia: a novel therapeutic approach. Blood. 2009 May 28;113(22):5549-57. [3]. Cheng CK, et al. Dual blockade of lipid and cyclin-dependent kinases induces synthetic lethality in malignant glioma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 31;109(31):12722-7. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂。