Idarubicin hydrochloride;盐酸伊达比星
货号:
II0730
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD00897212 |
EC | EINECS 260-990-7 |
别名 | 盐酸雷洛昔芬;4-DMDHCl |
英文名称 | Idarubicin hydrochloride |
CAS | 57852-57-0 |
分子式 | C26H27NO9.HCl |
分子量 | 533.95 |
纯度 | ≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Idarubicin hydrochloride是一种蒽环类抗白血病试剂。 它抑制 拓扑异构酶II,干扰DNA复制和RNA转录。[1-4] |
In Vitro | 伊达比星的IC50在MCF-7单层上为3.3±0.4 ng / mL, 在多细胞球体中为7.9±1.1 ng / mL [1]。在各种体外系统中, Idarubicin比柔红霉素或多柔比星显示出更大的细胞毒性。这归因于伊达比星更好地诱导拓扑异构酶II介导的DNA断裂的形成[2]。伊达比星的活性分别比阿霉素和表柔比星高约57.5倍和25倍[3]。 Idarubicin产生浓度依赖性细胞生长减少, IC50值约为0.01μM。 Idarubicin产生浓度依赖性的DNA合成抑制[4]。 |
SMILES | OC(C(C(C1=CC=CC=C21)=O)=C3C2=O)=C4[C@H](C[C@@](C(C)=O)(O)CC4=C3O)O[C@@](O[C@@H](C)[C@H]5O)([H])C[C@@H]5N.Cl |
靶点 | Topoisomerase |
细胞实验 | 将盐酸伊达比星的储备溶液溶解在蒸馏水 (1mg / mL) 中。将MCF-7单层以0.01, 0.1, 1, 10, 100和1000ng / mL暴露于伊达比星或其代谢物伊达比星, 持续24小时。多细胞球体暴露于相同范围的伊达比星和伊达比星浓度单层 (0.01-1000 ng / mL) 24小时, 并且在单独的实验中, 药物浓度为100 ng / mL, 持续6, 12, 24和48小时。通过用血细胞计数器计数活细胞来确定细胞增殖的抑制。结果表示为细胞存活与对照培养物的百分比[1]。 |
数据来源文献 | [1]. Orlandi P, et al. Idarubicin and idarubicinol effects on breast cancer multicellular spheroids. J Chemother. 2005 Dec; 17 (6) :663-7.
[2]. Robert J. Clinical pharmacokinetics of idarubicin. Clin Pharmacokinet. 1993 Apr; 24 (4) :275-88. [3]. Siegsmund MJ, et al. Enhanced in vitro cytotoxicity of idarubicin compared to epirubicin and doxorubicin in rat prostate carcinoma cells. Eur Urol. 1997; 31 (3) :365-70. [4]. Gewirtz DA, et al. Induction of DNA damage, inhibition of DNA synthesis and suppression of c-myc expression by the anthracycline analog, idarubicin (4-demethoxy-daunorubicin) in the MCF-7 breast tumor cell line. Cancer Chemother Pharmacol. 1998; 41 (5) :361 |
备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
规格 | 5mg 25mg 50mg |
Idarubicin hydrochloride抑制拓扑异构酶II,干扰DNA复制和RNA转录,可用于白血病方向的研究。