Pirarubicin；吡柔比星
货号：
IP1500
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00869742 |
| 别名 | Therarubicin;THP-ADM |
| 英文名称 | Pirarubicin |
| CAS | 72496-41-4 |
| 分子式 | C32H37NO12 |
| 分子量 | 627.64 |
| 纯度 | ≥99% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Pirarubicin 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。[1-4] |
| In Vitro | 吡柔比星是一种拓扑异构酶II抑制剂[1]。吡柔比星显示出对M5076和Ehrlich细胞的抑制活性，IC50分别为0.366和0.078μM。 Pirarubicin对M5076细胞的细胞毒性低于Ehrlich细胞，这是由于M5076细胞中拓扑异构酶II的表达低于Ehrlich细胞[2]。吡柔比星（2.5,5,10μg/ mL）在膀胱癌（T24，EJ，5637，J82和UM-UC-3）细胞中以剂量依赖性方式显著诱导自噬。此外，吡柔比星（5μg/ mL）通过抑制膀胱癌细胞中的mTOR/p70S6K/4E-BP1诱导细胞凋亡，并通过抑制自噬来增强这种作用[3]。 |
| In Vivo | 与急性心脏毒性大鼠对照组相比，吡柔比星（18 mg/kg，iv）显著升高血清BNP，CK-MB，CTnT，LDH和MDA水平。在急性心脏毒性模型中，吡柔比星还可降低心率，抑制R波电压，延长QT间期[4]。 |
| SMILES | O=C1C2=C(C=CC=C2OC)C(C3=C(O)C4=C([C@@H](O[C@@]5([H])C[C@H](N)[C@H](O[C@@]6([H])OCCCC6)[C@H](C)O5)C[C@@](C(CO)=O)(O)C4)C(O)=C31)=O |
| 靶点 | Topoisomerase |
| 动物实验 | 通过尾静脉注射单次剂量18mg/kg吡柔比星建立急性心脏毒性模型。将36只大鼠随机分成6组：正常对照，心脏损伤（THP）模型，右雷佐生（180 mg/kg），低剂量芦丁（25 mg/kg），中剂量芦丁（50 mg/kg）和高剂量芦丁（100毫克/千克）。在芦丁处理组中的大鼠通过管饲法施用不同剂量的芦丁和CMC-Na 7天，并通过尾静脉注射施用单剂量的18mg/kg吡柔比星。右雷佐生处理组中的大鼠通过管饲法接受羧甲基纤维素钠（CMC-Na）六天。然后通过腹膜内注射给大鼠施用40mg/kg右雷佐生，并且在第7天通过尾静脉注射施用18mg/kg吡柔比星.THP模型组中的大鼠通过管饲法接受CMC-Na七天，然后接着吡柔比星18mg在第7天通过尾静脉注射/ kg。正常对照组中的大鼠通过管饲法接受CMC-Na七天，然后在第7天通过尾静脉注射盐水[4]。 |
| 细胞实验 | MTS用于分析细胞存活。简而言之，将细胞以每孔2×103个细胞一式三份接种在96孔板中，并在生长培养基中培养。然后用不同浓度的吡柔比星（2.5μg/ mL，5μg/ mL，10μg/ mL）处理细胞24小时。加入MTS试剂（5mg/mL）并在37℃下孵育4小时。使用酶标仪在490nm处监测吸光度[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Takigawa N, et al. Cytotoxic effect of topoisomerase II inhibitors against adriamycin- and etoposide-resistant small cell lung cancer sublines. Gan To Kagaku Ryoho. 1993 May;20(7):929-35. [2]. Nagai K, et al. Relationships between the in vitro cytotoxicity and transport characteristics of pirarubicin and doxorubicin in M5076 ovarian sarcoma cells, and comparison with those in Ehrlich ascites carcinoma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Mar;49(3):244-50. Epub 2002 Jan 8. [3]. Li K, et al. Pirarubicin induces an autophagic cytoprotective response through suppression of the mammalian target of rapamycin signaling pathway in human bladder cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2015 May 1;460(2):380-5. [4]. Wang YD, et al. Cardioprotective effects of rutin in rats exposed to pirarubicin toxicity. J Asian Nat Prod Res. 2017 Oct 27:1-13. |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Pirarubicin 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的研究。