Tie2 kinase inhibitor
货号：
IT1510
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD18384977 |
| 英文名称 | Tie2 kinase inhibitor |
| CAS | 948557-43-5 |
| 分子式 | C26H21N3O2S |
| 分子量 | 439.53 |
| 纯度 | Purity≥97% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Tie2 kinase inhibitor 1 是一种有效的，选择性 Tie2 激酶抑制剂，IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。[1-2] |
| IC50 | 250 nM (Tie2)[1] |
| In Vitro | Tie2激酶抑制剂1对p38具有50μM的IC50，并且具有中等至优异的细胞活性（细胞IC50=232 nM）[1]。Tie2激酶抑制剂1抑制内膜内皮细胞激酶2（Tie2）[2]。 |
| In Vivo | Tie2激酶抑制剂1（腹腔内；50mg/kg；每周两次，持续6周）导致到第15天肿瘤体积显著减少，具有统计学意义。Tie2激酶抑制剂1导致肿瘤体积在第20天减少61%，在第6周减少45%[1]。动物模型：裸鼠裸鼠（6～8周龄雌性）[1]剂量：50mg/kg腹腔给药；每周2次，连续给药6周。结果：肿瘤体积明显缩小，具有统计学意义。 |
| SMILES | O=S(C1=CC=C(C2=NC(C3=CC=C4C=C(OC)C=CC4=C3)=C(C5=CC=NC=C5)N2)C=C1)C |
| 靶点 | Tie-2 inhibitor |
| 数据来源文献 | [1]. Semones M, et al. Pyridinylimidazole inhibitors of Tie2 kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4756-60. Epub 2007 Jun 27. [2]. Hasenstein JR, et al. Efficacy of Tie2 receptor antagonism in angiosarcoma. Neoplasia. 2012 Feb;14(2):131-40. |
| 规格 | 10mg 50mg |
Tie2 kinase inhibitor是一种有效的，选择性 Tie2 激酶抑制剂。