2-乙基-3-甲基戊酰胺
货号：
IA1500
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD12756212 |
| 别名 | ABT737 |
| 英文名称 | ABT-737 |
| CAS | 852808-04-9 |
| 分子式 | C42H45ClN6O5S2 |
| 分子量 | 813.43 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL, Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂, EC50 值分别为 78.7 nM, 30.3 nM 和 197.8 nM[1-3]。 |
| IC50 | Bcl-2:30.3 nM (EC50)
Bcl-xL:78.7 nM (EC50) Bcl-W:197.8 nM (EC50) Bcl-B:1820 nM (EC50) [1-3] |
| In Vitro | ABT-737和ATO以浓度和时间依赖性方式抑制SGC-7901和MGC-803细胞的增殖并诱导细胞凋亡, 并显示出协同效应。 ABT-737干扰B细胞淋巴瘤 (Bcl) -2同源拮抗剂杀伤剂和Bcl-extra大的结合[1]。 ABT-737诱导敏感细胞中最大O2消耗速率的BAX / BAK依赖性损伤。 MCF10A细胞中稳定的BCL-2过表达诱导针对死亡状态的ABT-737敏感性引发。 ABT-737诱导B细胞淋巴瘤细胞中最大O2消耗率的剂量依赖性损伤[2]。 ABT-737诱导细胞凋亡并与化疗协同作用, 破坏BCL-2 / BAX异二聚体化并诱导AML细胞BAX构象变化[3]。 |
| In Vivo | ABT-737 (50 mg / kg, ip) 和ATO显着抑制SGC-7901异种移植物生长, 协同抑制肿瘤生长并诱导体内细胞凋亡[1]。 ABT-737分别在20和30 mg / kg剂量水平下抑制白血病负担48％和53％[3]。 |
| 激酶实验 | 为了确定GST-BCL-2家族蛋白与BIM的FITC-缀合的BH3结构域 (FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR) 的结合亲和力, 如下进行FPA。简而言之, 将100nM的GST-BCL-2家族融合蛋白与PBS中的ABT-737的连续稀释液一起温育2分钟。然后, 加入20nM的FITC-BIM BH3肽 (FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR) 。使用96孔黑色板在10分钟后使用Analyst TM AD测定检测系统测量荧光偏振。使用GraphPad Prism软件确定IC 50。 |
| 货期 | 1-2天 |
| SMILES | CN(CC[C@@H](NC1=CC=C(C=C1[N+]([O-])=O)S(NC(C2=CC=C(C=C2)N3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4C5=CC=C(C=C5)Cl)=O)(=O)=O)CSC6=CC=CC=C6)C |
| 靶点 | Bcl-2 Family;Bcl-B;Bcl-w;Bcl-xL |
| 动物实验 | 对于腹膜内 (ip) 给药, 将1g / mL ABT-737在DMSO中的储备溶液加入到30％丙二醇, 5％吐温80, 65％D5W (5％葡萄糖水溶液) 的混合物中 (pH4-5) ; DMSO的最终浓度≤1％) 。注射FD /ΔRaf-1：ER细胞的小鼠用ABT-737 (20和30mg / kg /小鼠, 每天腹腔注射21天, 从细胞注射后第1天开始治疗 (每组n = 9-10只小鼠) ) 或载体或未处理 (对照) ; 注射人KG-1细胞的小鼠从细胞注射后第18天开始用30mg / kg ABT-737处理。用于FD /ΔRaf-1的无创成像：ER-luc在细胞中, 给麻醉的小鼠注射150mg / kg的D-荧光素, 并放置在体内成像系统中成像, 总成像时间为2分钟。 |
| 细胞实验 | 细胞用ABT-737, ABT-263或载体 (DMSO) 在XF24测定培养基 (6×104MCF10A细胞, 参见下面的培养基组成) 或RPMI 1640培养基 (1×106B细胞淋巴瘤细胞) 中处理4小时。通过膜联蛋白-V结合/ PI排除或通过亚二倍体核测定来分析细胞凋亡。在Becton Dickinson FACScan或FACScalibur仪器上进行FACS分析。使用CellQuest软件进行数据分析。 |
| 数据来源文献 | [1]. Sun XP, et al. ABT-737 Synergizes with Arsenic Trioxide to Induce Apoptosis of Gastric Carcinoma Cells In Vitro and In Vivo.J Int Med Res. 2012; 40 (4) :1251-64.
[2]. Clerc P, et al. Polster BM.Rapid Detection of an ABT-737-Sensitive Primed for Death State in Cells Using Microplate-Based Respirometry.PLoS One. 2012; 7 (8) :e42487. Epub 2012 Aug 3. [3]. Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2006 Nov; 10 (5) :375-88 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 5mg 10mg 20mg |
是一种类似 BH3 的 Bcl-xL，Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂。