Chrysophanol；大黄酚
货号：
IC1130
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00001208 |
| EC | EINECS 207-572-2 |
| InChIKey | LQGUBLBATBMXHT-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C15H10O4/c1-7-5-9-13(11(17)6-7)15(19)12-8(14(9)18)3-2-4-10(12)16/h2-6,16-17H,1H3 |
| PubChem CID | 10208 |
| 别名 | 大黄根酸;1,8-二羟基-3-甲基蒽醌 |
| 英文名称 | Chrysophanol |
| CAS | 481-74-3 |
| 分子式 | C15H10O4 |
| 分子量 | 254.24 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。[1-2] |
| In Vitro | 大黄酚（Chrysophanic Acid）通过抑制EGFR/mTOR途径阻断结肠癌细胞的增殖。大黄酚是一种天然蒽醌，在过表达EGFR的SNU-C5人结肠癌细胞中具有抗癌活性。 SNU-C5细胞中的大黄酚处理抑制EGF诱导的EGFR磷酸化并抑制下游信号分子的激活，如AKT，细胞外信号调节激酶（ERK）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）/核糖体蛋白S6激酶（p70S6K） ）。当与mTOR抑制剂雷帕霉素组合时，大黄酚（80和120μM）显著阻断细胞增殖。大黄酚抑制EGF诱导的EGFR磷酸化并抑制AKT和mTOR/p70S6K的活化，并显著阻断细胞增殖。大黄酚剂量依赖性地降低CCK-8和过表达EGFR的SNU-C5细胞的活力。大黄酚处理剂量依赖性地降低EGF诱导的EGFR在Tyr1068的磷酸化。大黄酚（80和120μM）降低了Ser2448处mTOR的磷酸化水平。大黄酚（80和120μM）也降低了Thr389处p70S6K的磷酸化水平。大黄酚抑制EGF诱导的EGFR活化并抑制下游信号分子AKT和mTOR/p70S6K的激活[1]。大黄酚（CA）抑制3T3-L1脂肪细胞中的脂质积累。大黄酚下调3T3-L1脂肪细胞中的脂肪形成因子。大黄酚在原代培养的棕色脂肪细胞中诱导产热因子。大黄酚通过激活AMPK途径抑制脂肪生成并诱导产热[2]。 |
| In Vivo | 大黄酚（CA）改善C57BL/6小鼠中HFD诱导的肥胖。在雄性C57BL/6J小鼠中进行大黄酚的体内性能以确定施用的大黄酚的功效。喂食HFD的小鼠比喂食标准饮食小鼠的小鼠体重明显增加。另一方面，大黄酚组的体重增加显著低于未处理的HFD。 HFD组小鼠体重增加23.92±1.74 g，而大黄酚组16周后体重增加16.72±2 g [2]。 |
| SMILES | O=C1C2=C(C=CC=C2O)C(C3=CC(C)=CC(O)=C13)=O |
| 靶点 | EGFR |
| 动物实验 | 小鼠[2]在实验前将雄性4周龄C57BL/6J小鼠维持1周。在无病原体的动物设施中将小鼠维持在12小时光照/黑暗循环中，随意提供实验室饮食和水。为了诱导肥胖，给小鼠喂食含有60％kcal％脂肪的HFD。对照组（C）饲喂商业标准饲料。 HFD组（HFD）小鼠仅用HFD喂养。 HFD加CA组（CA）小鼠在给予大黄酚（5mg/kg /天）之前给予HFD 4周。将小鼠分成三组（n = 5），喂食饲料，HFD和HFD加大黄酚16周。每周测量三次体重和食物摄入量。 |
| 细胞实验 | 将细胞以5×10 3个细胞/ mL接种在96孔微量培养板中并使其附着24小时。将大黄酚（20,50,80和120μM）以高达120μM的不同浓度添加到培养基中并持续不同的持续时间。处理后，通过细胞计数试剂盒-8（CCK-8）评估细胞的细胞毒性和/或增殖。简而言之，高度水溶性的四唑盐WST-8产生橙色水溶性产物甲..由细胞中的脱氢酶产生的甲dye染料的量与活细胞的数量成正比。将CCK-8（10μL）加入每个孔中并在37℃下孵育3小时，然后通过以下方法评估细胞增殖和细胞毒性。使用酶标仪测量450nm处的吸光度。每个实验条件使用三个重复的孔[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Lee MS, et al. Chrysophanic acid blocks proliferation of colon cancer cells by inhibiting EGFR/mTOR pathway. Phytother Res. 2011 Jun;25(6):833-7. [2]. Lim H, et al. Chrysophanic Acid Suppresses Adipogenesis and Induces Thermogenesis by Activating AMP-Activated Protein Kinase Alpha In vivo and In vitro. Front Pharmacol. 2016 Dec 8;7:476. |
| 规格 | 20mg 50mg 100mg |
是一种蒽醌。