L-甲状腺素
货号:
IT0210
品牌:
Jinpan
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产品简介
含量 | Purity≥98% |
EC | EINECS 200-101-1 |
MDL | MFCD00002595 |
InChIKey | XUIIKFGFIJCVMT-LBPRGKRZSA-N |
InChI | InChI=1S/C15H11I4NO4/c16-8-4-7(5-9(17)13(8)21)24-14-10(18)1-6(2-11(14)19)3-12(20)15(22)23/h1-2,4-5,12,21H,3,20H2,(H,22,23)/t12-/m0/s1 |
PubChem CID | 5819 |
别名 | Tetraiodothyronine;THX |
CAS | 51-48-9 |
分子式 | C15H11I4NO4 |
分子量 | 776.87 |
纯度 | ≥98% |
单位 | 支 |
生物活性 | L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。[1-2] |
In Vivo | 催化甲状腺素(前激素)转化为活性甲状腺激素的脱碘酶(DIO)与促甲状腺激素(TSH)水平有关。与DIO3相比,DIO1和DIO2催化甲状腺激素分泌的激活,起到分泌失活的作用。 DIO1和DIO2的活性在垂体TSH分泌的负反馈调节中起关键作用[1]。已知L-甲状腺素(T4)和三碘甲腺原氨酸(T3)激素调节离子通道,泵和调节性收缩蛋白的表达。此外,已显示甲状腺激素影响钙稳态和负责激发和收缩的通量,L-甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸调节其药理控制和分泌。在用无碘饮食喂养12周的大鼠中,与用标准饮食喂养的对照组相比,观察到三碘甲腺原氨酸和L-甲状腺素水平的显著降低(p <0.001)。在用低剂量L-甲状腺素治疗的组中,观察到L-甲状腺素水平的增加(p = 0.02),而三碘甲状腺原氨酸水平实际上与对照组相似(p = 0.19)。与未治疗的甲状腺功能减退组相比,用高剂量L-甲状腺素治疗的大鼠显示三碘甲状腺原氨酸和L-甲状腺素循环浓度显著增加(分别为p <0.001和p = 0.004),并且L-甲状腺素水平显著增加与对照值相比(p = 0.03)[2]。 |
SMILES | N[C@@H](CC1=CC(I)=C(C(I)=C1)OC2=CC(I)=C(O)C(I)=C2)C(O)=O |
靶点 | Others |
动物实验 | 使用大鼠[2] Sprague-Dawley雌性大鼠(N = 22)。非妊娠大鼠分为四组:1)对照,2)甲状腺功能减退,3)用低剂量L-甲状腺素(20μg/ kg /天)治疗甲状腺功能减退症和4)高剂量L-甲状腺素(100μg)/kg /天)。对照大鼠(组1)用标准饮食喂养,而干预大鼠用无碘饮食喂养12周以诱导甲状腺功能减退(2-4组),持续4周以允许筛查甲状腺功能减退状态和L -Thyroxine处理。随意提供食物和水(无碘饮食)。用低(第3组)或高剂量的L-甲状腺素(第4组)治疗的甲状腺功能减退组每24小时腹膜内注射,分别为20μg/ kg /天和100μg/ kg /天。在开始对照或无碘饮食后,在第12和16周收集血样用于甲状腺功能筛查。在治疗结束时在全身麻醉(异氟醚2%)下进行子宫切除术,并将两个子宫角放置在生理Krebs溶液中,直到等长张力测量不超过1小时。 |
数据来源文献 | [1]. Arici M, et al. Association between genetic polymorphism and levothyroxine bioavailability in hypothyroid patients. Endocr J. 2018 Jan 11.
[2]. Corriveau S, et al. Levothyroxine treatment generates an abnormal uterine contractility patterns in an in vitro animalmodel. J Clin Transl Endocrinol. 2015 Sep 9;2(4):144-149 |
规格 | 100mg 10mM*1mL in DMSO 500mg |
L-Thyroxine 是一种甲状腺激素,可用于甲状腺功能减退症的研究。