Tirbanibulin；特班布林
货号：
IF0600
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 200-258-5 |
| 别名 | KX-01; KX2-391; 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 |
| CAS | 897016-82-9 |
| 分子式 | C26H29N3O3 |
| 分子量 | 431.53 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | KX2-391 是第一个进入临床的拟肽类Src抑制剂，靶向Src的多肽底物结合位点，对多种癌细胞株GI50为9-60 nM。[1-2] |
| In Vitro | KX2-391是Src抑制剂，其被导向Src底物袋。 KX2-391显示针对Huh7（GI50 = 9nM），PLC/PRF/5（GI50 = 13nM），Hep3B（GI50 = 26nM）和HepG2（GI50 = 60nM）的陡峭剂量 – 反应曲线，四个肝细胞癌症（HCC）细胞系[1]。发现KX2-391抑制某些对目前市售药物具有抗性的白血病细胞，例如来自具有T3151突变的慢性白血病细胞的那些。 KX2-391在工程Src驱动的细胞生长测定中在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中进行评估，并且分别显示出23nM和39nM的GI50 [2]。 |
| In Vivo | 在临床前癌症动物模型中，口服KX2-391可抑制原发肿瘤生长并抑制转移[2]。 |
| SMILES | O=C(CC1=NC=C(C2=CC=C(OCCN3CCOCC3)C=C2)C=C1)NCC4=CC=CC=C4 |
| 靶点 | Src |
| 细胞实验 | 将细胞以每孔4.0×103 /190μL和8.0×103 /190μL接种于96孔板中。将这些在37℃和5％CO 2下培养过夜，然后加入KX2-391，浓度范围为6,564至0.012nM，一式三份。将处理过的细胞培养3天。然后在第3天向每个孔中加入10μL3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）溶液（5mg/mL），并将细胞温育4小时。将甲product产物用10％SDS溶于稀HCl中。测量570nm处的光密度。为了比较活性和效力，使用KX2-391进行平行实验。使用GraphPad Prism 5统计软件测定生长抑制曲线，50％抑制浓度（GI 50）和80％抑制浓度（GI 80）[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Lau GM, et al. Expression of Src and FAK in hepatocellular carcinoma and the effect of Src inhibitors on hepatocellular carcinoma in vitro. Dig Dis Sci, 2009, 54(7), 1465-1474. [2]. Fallah-Tafti A, et al. Thiazolyl N-benzyl-substituted acetamide derivatives: synthesis, Src kinase inhibitory and anticancer activities. Eur J Med Chem, 2011, 46(10), 4853-4858. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
是拟肽类Src抑制剂，靶向Src的多肽底物结合位点。