PF-573228
货号：
IP1780
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD11519967 |
| 别名 | 6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮 |
| CAS | 869288-64-2 |
| 分子式 | C22H20F3N5O3S |
| 分子量 | 491.49 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂，对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM[1]。 |
| IC50 | 4 nM (FAK)[1] |
| In Vitro | PF-573228抑制纯化的FAK重组催化片段，IC50为4 nM。在培养的细胞中，PF-573228抑制Tyr397上的FAK磷酸化，IC50为30-100nM。用浓度显著降低FAK Tyr397磷酸化的PF-573228处理细胞不能抑制细胞生长或诱导细胞凋亡。相比之下，用PF-573228治疗可抑制趋化性和触觉性迁移，同时抑制局灶性粘连周转[1]。 |
| SMILES | O=C1NC2=C(C=C(NC3=NC=C(C(F)(F)F)C(NCC4=CC=CC(S(=O)(C)=O)=C4)=N3)C=C2)CC1 |
| 靶点 | FAK |
| 细胞实验 | 在每天用指定浓度的每种抑制剂（PF-573228）处理3天之前，将REF52或PC3细胞一式三份接种到24孔板中一式三份。随后，收获细胞并计数。使用细胞死亡检测ELISA进行凋亡测定。在裂解之前，用指定浓度的每种抑制剂处理REF52，PC3或MDCK细胞24小时（对于MDCK为16小时）。将细胞在无血清培养基中悬浮16-24小时，作为阳性对照。将细胞裂解物在ELISA系统中一式两份孵育[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Slack-Davis JK, et al. Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor. J Biol Chem. 2007 May 18;282(20):14845-52. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO |
PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂。