CCT-245737
货号：
IC3620
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | SRA-737; PNT-737 |
| 英文名称 | CCT-245737 |
| CAS | 1489389-18-5 |
| 分子式 | C16H16F3N7O |
| 分子量 | 379.34 |
| 储存条件 | -20度 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | CCT245737 (SRA737, PNT-737) 是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。[1] |
| In Vitro | CCT245737是人源重组CHK1的有效抑制剂，IC50为1.4±0.3nM。其对CHK1的选择性比对CDK1和CHK高1000倍以上，是对一些交叉反应激酶如ERK8, PKD1, RSK1/2的选择性的90倍以上。CCT245737有效地抑制细胞内CHK1的活性(IC50 30-220nM)，在多种人类肿瘤细胞系中和人类肿瘤异种移植模型中，CCT245737能增强gemcitabine和SN38的细胞毒性。它能够废除etoposide诱导的G2/M期阻滞。具有较高的细胞通透性[1]。 |
| In Vivo | CCT245737的口服生物度约为100%，在肿瘤组织中广泛分布。CCT245737对MYC驱动的B细胞淋巴瘤模型具有显著的单药活性。腹腔注射10 mg/kg CCT245737到BALB/c小鼠中，血浆峰浓度为4 μM，半衰期为2.86 h，AUC0-∞为9.96 μmol.h/L，血浆清除率为2.1L/h/kg，且分布广泛。10 mg/kg的口服剂量带来的AUC0-∞为10.4 μmol.h/L，说明其具有完整的口服生物利用度（F=105%）。总之，CCT245737具有完整的生物口服利用度，并具有线性的药动学、高的肿瘤/血浆比。给予肿瘤充分的CCT245737暴露将带来显著的抗肿瘤活性[1]。 |
| SMILES | FC(F)(F)C(C=NC(NC1=CN=C(C#N)C=N1)=C2)=C2NC[C@H]3CNCCO3 |
| 靶点 | Checkpoint Kinase (Chk) |
| 动物实验 | Animal Models: BALB/c小鼠; Dosages: 10mg/kg(i.v.); 150mg/kg(p.o.); Administration: 静脉注射或口服[1] |
| 数据来源文献 | [1] Walton MI, et al. Oncotarget. 2016, 7(3):2329-42. |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
CCT245737是CHK1抑制剂