沙利雷塞
货号：
IS2090
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD00467723 |
| 别名 | 法尼基硫代水杨酸 |
| 英文名称 | Salirasib |
| CAS | 162520-00-5 |
| 分子式 | C22H30O2S |
| 分子量 | 358.54 |
| 储存条件 | -20度 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。[1-3] |
| In Vitro | Salirasib（50,100,150μM）诱导HCC细胞中细胞生长的剂量和时间依赖性降低。 Salirasib通过调节细胞周期效应物和抑制剂来减少细胞增殖。 Salirasib诱导HepG2和Hep3B细胞凋亡。 salirasib在HCC细胞系中的生长抑制作用与mTOR抑制无关，与ERK或Akt活化无关[2]。Salirasib（12.5-100μM）以剂量依赖性方式抑制ELT3细胞的增殖，平均IC50为58.57±4.59μM。 Salirasib对TSC2-无效细胞的作用显然被DN-Rheb模拟，但不被DN-Ras模拟。 Salirasib减少TSC2缺失细胞中的Rheb，并且TSC2表达使细胞免于Salirasib的抑制作用。 Salirasib可降低TSC2无效ELT3细胞中S6K的磷酸化，但不会降低ERK的磷酸化[1]。 |
| In Vivo | Salirasib（40,60或80 mg/kg，po）在体内以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长[1]。 Salirasib（5 mg/kg，ip）显著降低dy2J/dy2Jmice中的Ras表达，并导致Ras表达的增加，这远远低于dy2J/dy2J小鼠中观察到的增加。 Salirasib治疗与dy2J/dy2J小鼠中MMP-2和MMP-9活性的显著抑制相关[2]。 Salirasib（10 mg/kg，ip）在皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长而没有体重减轻[3]。 |
| SMILES | O=C(O)C1=CC=CC=C1SC/C=C(C)/CC/C=C(C)/CC/C=C(C)/C |
| 靶点 | Ras |
| 动物实验 | 将六周大的雌性无胸腺NMRI nu/nu小鼠圈养在过滤顶部的笼子中并随意接收食物和水。通过将12×小鼠中悬浮于100μLPBS中的5×106 HepG2细胞皮下注射到右下腹侧来产生肿瘤。细胞接种后两周，当可触知的肿瘤建立时，将小鼠分成salirasib处理的（n = 6）和对照组（n = 4）。两只动物在该时间点不发展肿瘤，必须从研究中排除。他们每天腹膜内注射10mg/kg salirasib或类似体积的载体溶液（含有2.5％v/v乙醇的PBS，pH8.0）12天。从治疗的第一天开始，用数字卡尺每周记录肿瘤尺寸三次。肿瘤体积估计如下：V（mm 3）=（长度×宽度2）/ 2。在处死时记录肿瘤重量以评估治疗反应。 |
| 细胞实验 | 对于时间依赖性反应研究，每天用0.05％胰蛋白酶-EDTA收获细胞1至7天，并使用台盼蓝排除法在显微镜下计数。对于剂量反应研究，将细胞在补充有salirasib或DMSO的培养基中孵育3天。根据制造商的说明，使用比色WST-1测定法测定细胞活力。 |
| 数据来源文献 | [1]. Makovski V, et al. Farnesylthiosalicylic acid (salirasib) inhibits Rheb in TSC2-null ELT3 cells: a potential treatment for lymphangioleiomyomatosis. Int J Cancer. 2012 Mar 15;130(6):1420-9. [2]. Nevo Y, et al. Chapman J. The Ras antagonist, farnesylthiosalicylic acid (FTS), decreases fibrosis and improves muscle strength in dy/dy mouse model of muscular dystrophy. PLoS One. 2011 Mar 22;6(3):e18049. [3]. Charette N, et al. Salirasib inhibits the growth of hepatocarcinoma cell lines in vitro and tumor growth in vivo through ras and mTOR inhibition. Mol Cancer. 2010 Sep 22;9:256. |
| 规格 | 10mg 50mg |
Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂。