SBE-13 Hydrochloride
货号：
IS2110
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | SBE13盐酸盐 |
| 英文名称 | SBE-13 Hydrochloride |
| CAS | 1052532-15-6 |
| 分子式 | C24H27ClN2O4·HCl |
| 分子量 | 479.40 |
| 储存条件 | -20度 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | SBE13 Hydrochloride 是一种有效的，选择性的 Plk1 抑制剂，IC50 值为 200 pM，对 Plk2 (IC50>66?μM) 或 Plk3 (IC50=875?nM) 的作用较弱。[1-3] |
| IC50 | PLK1:200 pM ; PLK3:875 nM [1-3] |
| In Vitro | SBE13显著降低细胞增殖并诱导HeLa细胞凋亡，EC50为18μM[1]。 SBE13（1-100μM）对NIH-3T3细胞中的胱天蛋白酶3/7活性没有影响。 SBE13（66和100μM）在处理原代细胞后不改变形态。 SBE13（10和100μM）可减少原代细胞中的pRb染色，这表明G0/G1停滞[2]。 SBE13（66和100μM）增加细胞周期蛋白B1，磷酸化组蛋白H3，Wee1，Emi1和securin的水平，并导致HeLa细胞中Cdc27的切割。 SBE13（10和100μM）也诱导HeLa细胞凋亡[3]。 |
| 激酶实验 | 为了测定Plk1激酶活性，在双胸苷阻断后，在SBE13存在下释放13小时后裂解细胞，并使用抗体从裂解物中免疫沉淀激酶。简而言之，对于每次免疫沉淀，将800μg总蛋白与Plk1抗体混合物（1.5μg）在4℃下在旋转器上孵育2小时。使用蛋白A/G琼脂糖珠收集免疫沉淀的蛋白质。将Plk1免疫沉淀物与酪蛋白（1μg）和[γ-32P] ATP（1μCi）在37℃下在激酶缓冲液中孵育30分钟。来自激酶测定的产物在10％双 – 三 – 聚丙烯酰胺凝胶上分级，并且在暴露12-36小时后通过放射自显影观察磷酸化的底物。将等量的免疫沉淀物进行Western印迹分析以确认Plk1蛋白在激酶反应中的相等负载[1]。 |
| SMILES | COC1=CC=C(CCNCC2=CC=C(OCC3=CC=C(Cl)N=C3)C(OC)=C2)C=C1OC.[H]Cl |
| 靶点 | Polo-like Kinase (PLK) |
| 数据来源文献 | [1]. Keppner S, et al. Identification and validation of a potent type II inhibitor of inactive polo-like kinase 1. ChemMedChem. 2009 Nov;4(11):1806-9. [2]. Keppner S, et al. Fate of primary cells at the G?/S boundary after polo-like kinase 1 inhibition by SBE13. Cell Cycle. 2011 Feb 15;10(4):708-20. Epub 2011 Feb 15. [3]. Keppner S, et al. Biological impact of freezing Plk1 in its inactive conformation in cancer cells. Cell Cycle. 2010 Feb 15;9(4):761-73. Epub 2010 Feb 16 |
| 规格 | 5mg 10mg |
SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂。