UPF-1069
货号:
IU0210
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD00012952 |
别名 | 5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮 |
CAS | 1048371-03-4 |
分子式 | C17H13NO3 |
分子量 | 279.29 |
储存条件 | -20℃ |
纯度 | Purity≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。[1] |
In Vitro | UPF 1069(1μM)使残留的PARP活性降低约80%的PARP-1缺陷型成纤维细胞,但仅略微抑制野生型成纤维细胞中的酶活性。 UPF 1069(0.1-1μM)显著增强CA1海马损伤。 UPF 1069(10μM)也加剧器官型海马切片中的氧 – 葡萄糖剥夺(OGD)损伤。然而,UPF 1069减轻了混合皮质细胞培养物中OGD引起的损伤,显示出在选择性作用于PARP-2的浓度(1μM)和抑制PARP-1和PARP的浓度(10μM)时的强效神经保护活性。[2]。 |
SMILES | O=C1NC=CC2=C1C=CC=C2OCC(C3=CC=CC=C3)=O |
靶点 | PARP |
数据来源文献 | [1]. Pellicciari R, et al. On the way to selective PARP-2 inhibitors. Design, synthesis, and preliminary evaluation of a series of isoquinolinone derivatives. ChemMedChem. 2008 Jun;3(6):914-23. [2]. Moroni F, et al. Selective PARP-2 inhibitors increase apoptosis in hippocampal slices but protect cortical cells in models of post-ischaemic brain damage |
规格 | 5mg 10mg |
UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂。