CAY-10603
货号：
IC3330
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | BML-281 |
| CAS | 1045792-66-2 |
| 分子式 | C22H30N4O6 |
| 分子量 | 446.50 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | CAY10603 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 2 pM；CAY10603 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC50 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM[1-2]。 |
| IC50 | HDAC1:271 nM ; HDAC2:252 nM ; HDAC3:0.42 nM ; HDAC6:0.002 nM ; HDAC10:90.7 nM ; HDAC8:6851 nM [1-2] |
| In Vitro | CAY10603抑制HDAC6脱乙酰酶活性，并抑制肺腺癌细胞的增殖。 CAY10603还诱导肺腺癌细胞的凋亡。此外，CAY10603与吉非替尼协同诱导肺腺癌细胞系凋亡，部分原因是EGFR的去稳定化和EGFR通路的失活[2]。CAY10603显示出对胰腺癌细胞系的有效抑制活性，对于BxPC-3，HupT3，Mia Paca-2，Panc 04.03，SU，IC 50为1,3.5,0.1,0.1,0.6，<0.5μM。 86.86，HMEC，HPDE6c7。 CAY10603（100 nM，200-300 nM）对Mia Paca-2和Panc04.03细胞系均有活性[1]。 |
| 激酶实验 | 将纯化的HDAC与1mm羧基荧光素（FAM）标记的乙酰化肽底物和测试化合物在25℃下在含有100mm HEPES（pH 7.5），25mm KCl，0.1％BSA和0.01％的HDAC测定缓冲液中孵育17小时。 Triton X-100。通过加入含有0.078％SDS的缓冲液终止反应，最终SDS浓度为0.05％。使用具有蓝色激光激发和绿色荧光检测（CCD2）的Caliper LabChip 3000系统电泳分离底物和产物。使用Caliper系统上的Well Analyzer软件确定底物中的荧光强度和产物峰。对于每个样品，反应一式两份进行。使用适用于Microsoft Excel的IDBS XLFit版本4.2.1插件和XLFit 4参数逻辑模型（S形剂量反应模型）自动计算IC50值：（（A +（（B_A）/ 1 +（（C/x） ）D）））），其中x是化合物浓度，A和B分别是估计的抑制百分比的最小值和最大值，C是拐点，D是S形曲线的Hill斜率。 |
| SMILES | O=C(OC(C)(C)C)NC1=CC=C(C2=CC(C(NCCCCCCC(NO)=O)=O)=NO2)C=C1 |
| 靶点 | HDAC |
| 细胞实验 | 从ATCC获得胰腺癌细胞系BxPc-3，HupT3，Mia Paca-2，Panc 04.03和SU 86.86，并在含有10％胎牛血清和1-谷氨酰胺的培养基（DMEM或RPMI）中生长。将胰腺癌细胞一式两份铺板到96孔微量滴定板的6个孔中，每孔2.5-4P103个细胞。接种后4小时，用稀释剂（DMSO）或不同浓度的SAHA或指定的HDACI处理各孔，浓度为1nm至50mm。在时间“0”和使用比色MTT测定的处理后72小时测量细胞毒性。使用XLfit计算IC 50值。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kozikowski AP, et al. Use of the nitrile oxide cycloaddition (NOC) reaction for molecular probe generation: a new class of enzyme selective histone deacetylase inhibitors (HDACIs) showing picomolar activity at HDAC6. J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4370-3. [2]. Wang Z, et al. HDAC6 promotes cell proliferation and confers resistance to gefitinib in lung adenocarcinoma. Oncol Rep. 2016 Jul;36(1):589-97. |
| 规格 | 5mg 10mg |
CAY10603是一种强效的选择性HDAC6抑制剂。