RG-108
货号：
IR0790
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD08705332 |
| InChIKey | HPTXLHAHLXOAKV-INIZCTEOSA-N |
| InChI | InChI=1S/C19H14N2O4/c22-17-13-6-1-2-7-14(13)18(23)21(17)16(19(24)25)9-11-10-20-15-8-4-3-5-12(11)15/h1-8,10,16,20H,9H2,(H,24,25)/t16-/m0/s1 |
| PubChem CID | 702558 |
| 别名 | N-Phthalyl-L-tryptophan |
| CAS | 48208-26-0 |
| 分子式 | C19H14N2O4 |
| 分子量 | 334.33 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | RG108 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂，IC50 值为 115 nM。[1-3] |
| In Vitro | RG108在体外有效阻断DNA甲基转移酶，并且不会在人细胞系中引起共价酶捕获。用低微摩尔浓度的RG108孵育细胞导致基因组DNA的显著去甲基化而没有任何可检测的毒性。有趣的是，RG108引起肿瘤抑制基因的去甲基化和再激活，但它不影响着丝粒卫星序列的甲基化[1]。在另一项研究中，研究了生物素化RG108结合物的合成和体外分析，以评估与DNA甲基转移酶的相互作用[2]。在最近的一项研究中，显示与天然SM相比，RG108可以显著降低SM衍生的iPS细胞中的DNA甲基转移酶活性[3]。 |
| 激酶实验 | 用于体外甲基化测定的底物DNA是来自人p16Ink4a基因的启动子区的798bp片段（相对于起始密码子为-423/+ 375）。甲基化反应含有350至400ng底物DNA和4单位M.SssI甲基化酶（0.5μM），终体积为50μL。加入抑制剂至终浓度分别为10,100,200和500μM。反应在37℃下进行2小时。完成后，将反应在65℃下灭活15分钟，并使用PCR纯化试剂盒纯化DNA。将300纳克纯化的DNA在60℃下用30单位BstUI消化3小时，并在2％Tris-硼酸盐EDTA琼脂糖凝胶上分析。 |
| SMILES | O=C(N1[C@H](C(O)=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3)C4=CC=CC=C4C1=O |
| 靶点 | DNA Methyltransferase |
| 数据来源文献 | [1]. Brueckner B, et al. Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases. Cancer Res. 2005 Jul 15;65(14):6305-11. [2]. Schirrmacher E, et al. Synthesis and in vitro evaluation of biotinylated RG108: a high affinity compound for studying binding interactions with human DNA methyltransferases. Bioconjug Chem. 2006 Mar-Apr;17(2):261-6. [3]. Pasha Z, et al. Efficient non-viral reprogramming of myoblasts to stemness with a single small molecule to generate cardiac progenitor cells. PLoS One. 2011;6(8):e23667 |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种DNA methyltransferase抑制剂。