Zafirlukast；扎鲁司特
货号：
IZ0230
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 1月 |
| MDL | MFCD00864775 |
| InChIKey | YEEZWCHGZNKEEK-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C31H33N3O6S/c1-20-8-4-7-11-29(20)41(37,38)33-30(35)22-13-12-21(28(17-22)39-3)16-23-19-34(2)27-15-14-24(18-26(23)27)32-31(36)40-25-9-5-6-10-25/h4,7-8,11-15,17-19,25H,5-6,9-10,16H2,1-3H3,(H,32,36)(H,33,35) |
| PubChem CID | 5717 |
| 别名 | 扎夫司特 |
| CAS | 107753-78-6 |
| 分子式 | C31H33N3O6S |
| 分子量 | 575.68 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂[1-2] |
| In Vivo | 扎鲁司特是肽基白三烯拮抗剂和LTD4的抑制剂。暴露13周后，Zafirlukast（270和540 mg / kg），高剂量Zileuton（1200 mg / kg）和含有600 mg / kg Zileuton的组合的剂量水平显著降低了肺肿瘤的产量与Zafirlukast或MK-866。含有Zileuton和Zafirlukast的组合预防肺肿瘤的功效与单独给予抑制剂的功效没有显著差异。虽然在组合中单独给予剂量水平时，Zileuton或MK-886都不能预防肺部肿瘤;含有它们的组合确实可以显著预防肿瘤。相反，含有扎鲁司特和MK-886的组合不会降低肿瘤的产量，而单独使用扎鲁司特确实会显著降低肿瘤的产量[2]。 |
| SMILES | O=C(OC1CCCC1)NC2=CC3=C(N(C)C=C3CC4=CC=C(C(NS(=O)(C5=CC=CC=C5C)=O)=O)C=C4OC)C=C2 |
| 靶点 | Leukotriene Receptor |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用雌性A / J小鼠（5-6周龄）。当小鼠7-8周龄时，给予它们两次腹膜内注射氨基甲酸乙酯的第一次，每次注射16mg / kg，间隔7天。在第二剂乙烯基氨基甲酸酯后两周，小鼠在其饮食中接受白三烯抑制剂。在饮食中以指定的mg / kg浓度提供扎鲁司特（270或540mg / kg），齐留通（600或1200mg / kg）和MK-886（30mg / kg）。在暴露于白三烯抑制剂的前6周每周称重小鼠。之后，每2-4周对它们称重直至处死。在暴露于药物13和43周后，通过二氧化碳窒息处死小鼠。收获肺，在福尔马林中固定过夜，转移至70％酒精，并在嵌入石蜡进行组织学评估之前评估肿瘤[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Finnerty JP, et al. Role of leukotrienes in exercise-induced asthma. Inhibitory effect of ICI 204219, a potent leukotriene D4 receptor antagonist. Am Rev Respir Dis. 1992 Apr;145(4 Pt 1):746-9. [2]. Gunning WT, et al. Chemoprevention by lipoxygenase and leukotriene pathway inhibitors of vinyl carbamate-induced lung tumors in mice. Cancer Res. 2002 Aug 1;62(15):4199-201 |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO 25mg 50mg 100mg |
Zafirlukast 是一种有效的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂