ZM-39923 Hydrochloride
货号：
IZ0260
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD04974534 |
| 别名 | 3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐 |
| CAS | 1021868-92-7 |
| 分子式 | C23H26ClNO |
| 分子量 | 367.91 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂， pIC50 值为 7.1；ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性，IC50 值为 10 nM。[1-3] |
| In Vitro | ZM39923盐酸盐是JAK3抑制剂，pIC50为7.1。 ZM39923（化合物7）显示对EGF-R和JAK1的弱抑制作用（分别为pIC50,5.6,4.4），并且不显着抑制酪氨酸激酶Lck和CDK4（pIC50 <5.0）[1]。 ZM39923有效抑制组织转谷氨酰胺酶（TGM2），IC50为10 nM，直接作用于纯化的TGM2，抑制Ca2 +激活形式的TGM2 [2]。 ZM39923阻断由CCL19诱导的JAK3的磷酸化，并且这种作用类似于CCR7抗体的作用。 ZM39923还显着阻断CCL19诱导的伤口闭合率，并减少PCI-37B细胞的迁移和侵袭[3]。 |
| SMILES | O=C(C1=CC=C2C=CC=CC2=C1)CCN(C(C)C)CC3=CC=CC=C3.[H]Cl |
| 靶点 | EGFR，JAK，TGM2 |
| 细胞实验 | 将PCI-37B（表达CCR7的转移性SCCHN细胞系）细胞在含有10％胎牛血清，青霉素和链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中在5％CO 2和95％空气中于37℃培养。使用细胞计数试剂盒-8 [3]测定剂量的ZM39923抑制剂治疗。 |
| 数据来源文献 | [1]. Brown GR, et al. Naphthyl ketones: a new class of Janus kinase 3 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Mar 20;10(6):575-9.
[2]. Lai TS, et al. Identification of chemical inhibitors to human tissue transglutaminase by screening existing drug libraries. Chem Biol. 2008 Sep 22;15(9):969-78. [3]. Zhang Z, et al. Jak3 is involved in CCR7-dependent migration and invasion in metastatic squamous cell carcinoma of the head and neck. Oncol Lett. 2017 May;13(5):3191-3197 |
| 规格 | 5mg 10mg |
ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂，同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性。