安倍生坦
货号：
IA4160
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD08672619 |
| EC | EINECS 658-059-9 |
| 别名 | BSF-208075 |
| 英文名称 | Ambrisentan |
| CAS | 177036-94-1 |
| 分子式 | C22H22N2O4 |
| 分子量 | 378.42 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。[1-2] |
| In Vitro | Ambrisentan是一种内皮素A型受体拮抗剂[1]。 Ambrisentan诱导Nrf2激活。在缺氧暴露24小时时BMEC单层中的内皮通透性增加，并且与载体对照相比，安立生坦减弱缺氧诱导的BMEC泄漏。当治疗前BMEC用针对Nrf2的siRNA转染时，这些结果是相反的[2]。 |
| In Vivo | 在Ambrisentan组中，肝羟脯氨酸含量显著低于对照组（分别为18.0μg/ g±6.1μg/ g对33.9μg/ g±13.5μg/ g肝脏，P = 0.014）。通过天狼星红染色估计的肝纤维化和α-平滑肌肌动蛋白阳性区域，指示活化的肝星状细胞，在安立生坦组中也显著降低（分别为0.46％±0.18％和1.11％±0.28％，P = 0.0003） ;和0.12％±0.08％对0.25％±0.11％，P = 0.047）。此外，安立生坦组的前胶原-1和金属蛋白酶组织抑制剂-1（TIMP-1）的肝RNA表达水平分别显著降低60％和45％。肝脏中的炎症，脂肪变性和内皮素相关的mRNA表达在各组之间没有显著差异。 Ambrisentan通过抑制肝星状细胞活化和减少前胶原-1和TIMP-1基因表达来减弱肝纤维化的进展。 Ambrisentan不影响炎症或脂肪变性[1]。 |
| SMILES | O=C([C@H](C(OC)(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)OC3=NC(C)=CC(C)=N3)O |
| 靶点 | Endothelin Receptor（ET-A） |
| 动物实验 | 小鼠[1]使用总共13只雄性FLS-ob / ob小鼠（年龄，8周;体重，42.88g±1.74g）。在12周龄时，将雄性FLS-ob / ob小鼠随机分配到Ambrisentan（n = 8）或对照（n = 5）组。胃内灌胃给药在具有适当大小的胃管的清醒动物中进行。每天下午口服施用安立生坦（每天2.5mg / kg），通过胃管推注4周。将水施用于对照组。在第4周，将动物禁食4小时并抽取尾静脉血并进行血糖测定。 4周后通过戊巴比妥麻醉注射杀死动物并从右心室收集血液。将血浆样品冷冻并储存在-80℃。然后称重肝脏和内脏脂肪，在液氮中快速冷冻，并储存在-80℃。将另外的肝脏样本固定在10％缓冲的福尔马林中并包埋在石蜡中用于组织学分析。 |
| 细胞实验 | 除非另有说明，否则对于每个BMEC实验，将细胞随机分成4组：（1）常氧载体对照（Nx-CTRL）; （2）常氧处理; （3）缺氧（24小时）对照（Hx-CTRL）和（4）缺氧（24小时）处理。如前所述，在任何低氧暴露之前24小时加入Nrf2激活剂。细胞治疗是; Protandim（100μg/ mL），甲醋唑胺（125μg/ mL，硝苯地平（7μg/ mL）或Ambrisentan（40μg/ mL）。此外，一些细胞用Nrf2 siRNA处理。在这些实验中，添加siRNA在药物治疗之前，BMEC 24小时缺氧暴露的理由是确保细胞仍然用siRNA进行转染，用于药物预处理（常氧24小时）和24小时缺氧暴露。数据来自于三个独立的日子（n = 9）至少三个单独的细胞培养制剂[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Okamoto T, et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan, an endothelin-A receptor antagonist, in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22):933-41. [2]. Lisk C, et al. Nrf2 activation: a potential strategy for the prevention of acute mountain sickness. Free Radic Biol Med. 2013 Oct;63:264-73 |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。