N,N’-二-2-吡啶基-1,4-苯二甲胺
货号：
IW0120
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD00040744 |
| EC | EINECS 200-256-5 |
| 英文名称 | WZ-811 |
| CAS | 55778-02-4 |
| 分子式 | C18H18N4 |
| 分子量 | 290.36 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to tan Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | WZ811 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，能够抑制 TN14003 与 CXCR4 结合，EC50 值为 0.3 nM。[1-2] |
| In Vitro | WZ811（化合物32）是有效的CXCR4拮抗剂，有效抑制TN14003与CXCR4的结合，EC50为0.3nM。 WZ811还抑制CXCR4 /基质细胞衍生因子-1（SDF-1）介导的环磷酸腺苷（cAMP）水平（EC50,1.2 nM）和SDF-1诱导的Matrigel侵袭（EC50,5.2 nM）的调节[1] 。 WZ811（1,5,10,20,40μM）在处理24小时和48小时后以剂量依赖性方式抑制TF-1和UT-7细胞增殖。此外，WZ811（5μM）诱导细胞凋亡并增强细胞对多西紫杉醇的敏感性。此外，WZ811抑制侵袭性标记并诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡[2]。 |
| In Vivo | WZ811（40 mg / kg，po）阻断淋巴细胞白血病细胞在小鼠异种移植模型上的生长，并抑制淋巴细胞白血病小鼠异种移植模型中的CXCR4 / PI3K / AKT信号通路[2]。 |
| SMILES | C1(CNC2=NC=CC=C2)=CC=C(CNC3=NC=CC=C3)C=C1 |
| 靶点 | CXCR4 |
| 动物实验 | 小鼠[2]将100μLPBS中的总共1×10 6个TF-1细胞皮下注射到免疫缺陷裸鼠的背侧腹中。一旦肿瘤达到100mm 3，通过口服管饲法每天一次用WZ811（40mg / kg）或WZ811处理动物。在治疗期间每三天测量肿瘤生长和体重。根据以下标准公式每3天计算肿瘤体积（TV）：TV（mm 3）=长度×宽度2×0.5 [2]。 |
| 细胞实验 | 简言之，将细胞用WZ811在37℃处理24小时。收集并用磷酸盐缓冲盐水（PBS）缓冲液洗涤后，用染色缓冲液重悬细胞，终浓度为1×106 / mL。然后，将5μL膜联蛋白V-APC加入到100μL细胞悬浮液中，并在室温下在黑暗中温育10分钟。最后，用FACS Calibur分析细胞以确定细胞凋亡谱[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. WZ811, et al. Discovery of small molecule CXCR4 antagonists. J Med Chem. 2007 Nov 15;50(23):5655-64. [2]. Li SH, et al. Suppression of chronic lymphocytic leukemia progression by CXCR4 inhibitor WZ811. Am J Transl Res. 2016 Sep 15;8(9):3812-3821 |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。