Atglistatin
货号:
IA4630
品牌:
Jinpan
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产品简介
有效期 | 2年 |
EC | EINECS 200-256-5 |
英文名称 | Atglistatin |
CAS | 1469924-27-3 |
分子式 | C17H21N3O |
分子量 | 283.37 |
储存条件 | 2-8℃ |
纯度 | ≥98% |
外观(性状) | White to yellow Powder |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂,其IC50为0.7 μM.[1] |
IC50 | ATGL: 0.7 μM[1] |
In Vitro | Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解,并且在高达50 μM浓度下没有细胞毒性。[1] |
In Vivo | 在体内,Atglistatin(i.p.)剂量时间依赖性的抑制脂类分解。Atglistatin的口服治疗导致FA和甘油的剂量依赖性减少,减少量分别高达50%和62%,也会引起血浆中TG水平(43%)的显著减少。此外,Atglistatin表现出明显的组织分布,主要在肝脏和脂肪组织中积累。[1] |
SMILES | O=C(NC1=CC(C2=CC=C(N(C)C)C=C2)=CC=C1)N(C)C |
靶点 | ATGL |
动物实验 | 对基于MTT的体外存活测定试验,细胞被接种于96孔板并在标准条件下培养24小时。第二天,细胞用不同浓度的Atglistatin的DMSO溶液预处理2小时,用Cisplatin的DMF溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基,在指定的时间点再次培养。此后,细胞在100 μL噻唑蓝四氮唑溴化物(MTT)存在下培养3小时。通过加入100 μL的MTT增溶溶液(0.1% NP-40, 4 mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后,吸光度在595 nm下以690 nm为参考波长进行测量。[1] |
细胞实验 | Animal Models: 小鼠(C57Bl/6J); Dosages: 1.4毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400 μmol/kg (腹腔注射); Administration: 口服强喂法或者腹腔注射[1] |
数据来源文献 | [1] Mayer N, et al. Nat Chem Biol. 2013, 9(12), 785-787. |
规格 | 5mg 10mg |
是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂。