沙帕色替
货号：
IS3010
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂。 |
| 别名 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 |
| 英文名称 | Sapanisertib |
| CAS | 1224844-38-5 |
| 分子式 | C15H15N7O |
| 分子量 | 309.33 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。[1-2] |
| In Vitro | Sapanisertib（INK-128）对mTOR具有酶抑制活性，对PI3K激酶具有100倍以上的选择性[1]。 Sapanisertib（INK-128）选择性地降低蛋白质中YB1，MTA1，波形蛋白和CD44的表达，但不降低PC3细胞中的转录水平。 Sapanisertib（INK-128）降低PC3前列腺癌细胞的侵袭潜力。此外，Sapanisertib（INK-128）在治疗6小时开始抑制癌细胞迁移，与促入侵袭基因表达减少明显相关，但在细胞周期或整体全球蛋白质合成的任何变化之前[2] 。 |
| In Vivo | 在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，Sapanisertib（INK-128）在0.3mg / kg /天的剂量下显示出肿瘤生长抑制功效[1]。在PtenL / L小鼠中用INK128处理后，4EBP1和p70S6K1 / 2磷酸化完全恢复到野生型水平。 Sapanisertib（INK-128）治疗导致PtenL / L小鼠前列腺上皮内瘤变（PIN）损伤减少50％，并在小鼠的多种癌细胞系中诱导程序性细胞死亡[2]。 |
| SMILES | NC1=NC=NC2=C1C(C3=CC4=C(C=C3)OC(N)=N4)=NN2C(C)C |
| 靶点 | mTOR |
| 动物实验 | 裸鼠在右肩胛下区域皮下接种5×106个MDA-MB-361细胞。在肿瘤达到150-200mm 3的大小后，将小鼠随机分配到载体对照组或治疗组中。 Sapanisertib（INK-128）配制成5％聚乙烯丙炔，15％NMP，80％水，并通过口服强饲法以0.3mg / kg和1mg / kg每天施用。 |
| 细胞实验 | 用合适的药物处理PC3细胞48小时，并使用CellTiter-Glo发光试剂测量增殖。使用浓度范围为20.0μM至0.1nM（12点曲线）计算实现细胞生长抑制50％所需的萨潘替尼（INK-128）浓度（IC 50）。 |
| 数据来源文献 | [1]. Liu A, et al. mTOR Mediated Anti-Cancer Drug Discovery. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55. [2]. Hsieh AC, et al. The translational landscape of mTOR signalling steers cancer initiation and metastasis. Nature. 2012 Feb 22;485(7396):55-61 |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |