AMG-337
货号：
IA3280
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂。 |
| 别名 | (R)-6-(1-(8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one |
| CAS | 1173699-31-4 |
| 分子式 | C23H22FN7O3 |
| 分子量 | 463.46 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。[1] |
| In Vitro | AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化，其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖，在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用[1]。 |
| In Vivo | AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药，完全抑制MET的情况下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性[1]。 |
| SMILES | O=C1C2=C(N=CC(OCCOC)=C2)C=CN1[C@@H](C3=NN=C4C(F)=CC(C5=CN(C)N=C5)=CN43)C |
| 靶点 | c-Met |
| 动物实验 | 为了检验AMG 337对细胞活性的作用，人肿瘤细胞系以合适的密度接种在96孔板中，使其在实验过程中得以增殖。用梯度浓度稀释的AMG 337对细胞进行处理，处理72小时。细胞活性用CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay进行检测。[1] |
| 细胞实验 | Animal Models: CD1 nu/nu或无胸腺裸鼠(肿瘤异种移植模型)；Dosages: 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg；Administration: 口服填喂[1] |
| 数据来源文献 | [1] Hughes PE, et al. Mol Cancer Ther. 2016, 15(7):1568-1579. |
| 规格 | 1mg 5mg |