AP26113-Analog

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货号:
IA3360

品牌:
Jinpan

AP26113-Analog

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产品简介
有效期 2年
描述 是ALK激酶高效选择性抑制剂。
MDL MFCD23704187
别名 ALK-IN-1
CAS 1197958-12-5
分子式 C26H34ClN6O2P
分子量 529.01
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观(性状) White to off-white Solid
单位
生物活性 AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。[1-2]
IC50 ALK(Cell-free assay):0.07 nM[1]
In Vitro Brigatinib和AP26113-analog对三突变体EGFR具有相似的效力,IC50<100 nM。在表达各种类型EGFR突变的细胞中,AP26113-analog抑制EGFR的磷酸化以及其下游信号通路[2]。
SMILES CP(C)(C1=CC=CC=C1NC2=NC(NC3=CC=C(N4CCC(N(C)C)CC4)C=C3OC)=NC=C2Cl)=O
靶点 ALK
细胞实验 将Ba/F3, PC9和MGH121细胞分别以 2,000, 1,500和2,000细胞/孔的密度铺于黑色透明底的96孔板。当天,用0.3?nM-10?μM的TKI对Ba/F3细胞进行处理(PC9和MGH121细胞则是在铺板后的第二天开始处理)。72小时后,检测细胞生存活性。[2]
数据来源文献 [1] Wei-Sheng Huang, et al. J Med Chem, 2016, 59(10):4948-4964.
[2] Uchibori K, et al. Nat Commun. 2017, 8:14768.
规格 1mg 2mg