7,8-二羟基黄酮
货号：
ID1340
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是有效和选择性的 TrkB 激动剂。 |
| MDL | MFCD00006836 |
| EC | EINECS 253-812-4 |
| InChIKey | COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C15H10O4/c16-11-7-6-10-12(17)8-13(19-15(10)14(11)18)9-4-2-1-3-5-9/h1-8,16,18H |
| PubChem CID | 1880 |
| 别名 | 二羟基黄酮 |
| 英文名称 | 7,8-Dihydroxyflavone |
| CAS | 38183-03-8 |
| 分子式 | C15H10O4 |
| 分子量 | 254.24 |
| 储存条件 | RT |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 外观（性状） | Slightly pale yellow to yellow green crystalline Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是有效的、选择性的TrkB受体激动剂（Kd≈320 nM）。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。[1-3] |
| IC50 | TrkB receptor:320 nM(Kd) [1] |
| In Vitro | 250nM 7,8-DHF特异性激活TrkB，而不激活TrkA或TrkC。除了大脑皮质和海马神经元，7,8-DHF还保护其他细胞如视网膜神经节细胞（RGC）和PC12细胞免受氧化应激诱导的凋亡和细胞死亡。因此，7,8-DHF具有神经保护作用[1]。 |
| In Vivo | 7,8-Dihydroxyflavone是一种具有生物效应的化合物，对小鼠进行腹腔注射或口服给药后，7,8-Dihydroxyflavone能够穿过血脑屏障、激活TrkB及其下游PI3K/Akt和MAPK。7,8-DHF在外伤性脑损伤时促进皮层神经元的生存能力、减少其凋亡。在受伤后3小时进行7,8-DHF给药，7,8-DHF能通过PI3K/Akt信号通路途径减少组织损伤。7,8-DHF的处理在小鼠中并不诱导任何明显的毒性作用，长期给药对小鼠没有毒性。7,8-DHF对阿尔茨海默病有较强的治疗效果，能通过激活肌肉TrkB抑制肥胖[1]。 |
| SMILES | O=C1C=C(C2=CC=CC=C2)OC3=C(O)C(O)=CC=C13 |
| 靶点 | Trk Receptor |
| 动物实验 | Animal Models: Wistar雄性大鼠；APPswe/PS1dE9 雄性转基因小鼠; Dosages: 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg和3 mg/kg(大鼠)；0.1 mg/kg(小鼠);Administration: 腹腔注射[2] |
| 细胞实验 | PC12 cells以104/孔的密度接种于96孔板。用1-25 μM 7,8-DHF对细胞进行预处理，处理1小时，然后将细胞用6-OHDA处理24小时。在7,8-DHF处理前，加入PI3K抑制剂LY294002或MEK抑制剂PD98059孵育30分钟。实验结束后，PC12细胞用20 μl MTT溶液孵育4小时（37 ?C），深蓝色的甲瓒产物溶解于150μl DMSO中，测定其在570 nm处的吸光值。[3] |
| 数据来源文献 | [1] Liu C, et al. Transl Neurodegener. 2016, 5:2. [2] Bollen E, et al. Behav Brain Res. 2013, 257:8-12. [3] Han XH, et al. Neurosci Lett. 2014, 581:85-8. |
| 规格 | 20mg 50mg 100mg |