CNX-2006
货号：
IC2910
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| CAS | 1375465-09-0 |
| 分子式 | C26H27F4N7O2 |
| 分子量 | 545.53 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| In Vitro | CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化，而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中，对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用，但是对T790M介导的耐药性没有选择性。[1]CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。[2] |
| In Vivo | CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。[1-2] |
| SMILES | C=CC(NC1=CC=CC(NC2=NC(NC3=CC=C(NC4CN(CCF)C4)C=C3OC)=NC=C2C(F)(F)F)=C1)=O |
| 靶点 | EGFR |
| 动物实验 | Animal Models: 裸鼠；Dosages: 25毫克/千克；Administration: 腹腔注射[2] |
| 细胞实验 | 内源性或瞬时转染的突变体EGFRs (293 细胞)细胞用~1000 nM抑制剂处理6小时，然后提取相应裂解物，并通过免疫印迹法分析。[1] |
| 数据来源文献 | [1] Ohashi K, et al. Abstract 2101A: CNX-2006, a novel irreversible epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, selectively inhibits EGFR T790M and fails to induce T790M-mediated resistance in vitro.[J]. Cancer Research, 2013, 73(8 Supplement):2101A-2101A. [2] Galvani E,et al. Abstract 3244: Role of epithelial-mesenchymal transition (EMT) in sensitivity to CNX-2006, a novel mutant-selective EGFR inhibitor which overcomes in vitro T790M-mediated resistance in NSCLC.[J]. Cancer Research, 2013, 73(8 Supplement):3244-3244. |
| 规格 | 2mg 5mg |
是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂。