Clindamycin (hydrochloride) 盐酸克林霉素
货号：
IC0460
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD07793327 |
| EC | EINECS 244-398-6 |
| 别名 | 盐酸林大霉素 |
| CAS | 21462-39-5 |
| 分子式 | C18H34Cl2N2O5S |
| 分子量 | 461.44 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Clindamycin hydrochloride 是一种半合成的林可胺类抗生素，通过作用于 50S ribosomal 来抑制蛋白质的合成。[1-4] |
| In Vitro | 克林霉素是细菌蛋白质合成的经典抑制剂，通过与50S核糖体亚基的23S核糖体RNA结合[1]。 |
| In Vivo | 克林霉素盐酸盐在狗口服给药后快速吸收，平均吸收时间（MAT）为0.87小时，生物利用度为72.55％。在口服给药（0.503对0.458L/h/kg）后，克林霉素盐酸盐导致克林霉素的总清除率（CL）。克林霉素盐酸盐在稳态（IV）下的体积分布为2.48L/kg，表明克林霉素在体液和组织中的分布广泛。静脉注射和口服给药后克林霉素血清浓度大约保持在0.5μg/ mL以上，持续10小时[1]。克林霉素盐酸盐显著降低狗的基线水平42天的口腔恶臭。克林霉素盐酸盐还可导致狗牙菌斑，牙结石和牙龈出血的显著减少[2]。超声波结垢，根面刨削和抛光（USRP）后，盐酸克林霉素（2.5 mg/Lb）对牙周病的牙菌斑和口袋深度测量有显著影响，但对犬的牙龈炎没有影响[3]。在14至28天内治疗后，盐酸克林霉素导致犬浅表性细菌性脓皮病犬的完全缓解率为71.4％（15/21）[4]。 |
| SMILES | C[C@H](Cl)[C@@]([C@@]([C@@H]([C@H](O)[C@H]1O)O)([H])O[C@@H]1SC)([H])NC([C@@H]2C[C@@H](CCC)CN2C)=O.Cl |
| 靶点 | Bacterial |
| 动物实验 | 对于第一个实验期，在左侧头静脉导管插入后，向所有动物静脉内施用11mg/kg BW克林霉素盐酸盐（第0天）。在给药后不久取出导管（18G×51mm Abbocath-T）。在（t = 0h）和2,5,10,15,20,30,45分钟，1,1.5,2之前，通过从导管插入的侧头静脉抽吸将血样（3mL）收集到塑料管中。给药后2.5,2,4,5,6,8,10,12和24小时。每次取样后，用2mL 1％肝素化生理盐水冲洗静脉内导管。在第28天，所有狗都接受一个Antirobe胶囊（150mg克林霉素盐酸盐）。通过将接受的克林霉素的总量除以其体重，在每只动物中进行从mg /动物到mg/kg BW的剂量标准化。按照上述技术，在紧接之前（t = 0h）和15,30,45分钟，1,1.5,2,2.5,3,4,5,6,8,10,12进行血样采集。药物给药后24小时。将所有血液样品在暗处静置20分钟。在4℃下以1500g离心10分钟后，将上清液转移到5-mL塑料管中并储存在-30℃，等待分析。 |
| 数据来源文献 | [1]. Batzias GC, et al. Clindamycin bioavailability and pharmacokinetics following oral administration of clindamycin hydrochloride capsules in dogs. Vet J. 2005 Nov;170(3):339-45.
[2]. Warrick JM, et al. Effect of clindamycin hydrochloride on oral malodor, plaque, calculus, and gingivitis in dogs with periodontitis. Vet Ther. 2000 Winter;1(1):5-16. [3]. Nielsen D, et al. Effects of treatment with clindamycin hydrochloride on progression of canine periodontal disease after ultrasonic scaling. Vet Ther. 2000 Summer;1(3):150-8. [4]. Bloom PB, et al. Efficacy of once-daily clindamycin hydrochloride in the treatment of superficial bacterial pyoderma in dogs. J Am Anim Hosp Assoc. 2001 Nov-Dec;37(6):537-42 |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL (in DMSO) |
是一种林可胺类抗生素，通过作用于 50S ribosomal 来抑制蛋白质的合成。