Emodin 大黄素
货号：
IE0070
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00001207 |
| EC | EINECS 208-258-8 |
| 别名 | 2-甲基-4,5,7-三羟基蒽醌; ?朱砂莲甲素; Archin |
| CAS | 518-82-1 |
| 分子式 | C15H10O5 |
| 分子量 | 270.24 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Emodin 是一种广谱抗癌剂。Emodin是一种Ser/Thr激酶，选择性地抑制酪蛋白激酶II（CKII）。大黄素抑制CKII活性，IC50为2μM。[1-3] |
| In Vitro | 酶动力学测定表明，大黄素抑制CKII活性作为对ATP的竞争性抑制剂，Ki为7.2μM[1]。大黄素是癌细胞的广谱抑制剂，包括白血病，肺癌，人舌鳞癌，结肠癌，胆囊癌，胰腺癌，乳腺癌，人宫颈癌和肝癌细胞。大黄素抑制A549，HepG2，OVCAR-3，HeLa和Madin-Darby犬肾（MDCK）细胞，IC50分别为19.54,12.79,25.82,12.14和5.81μg/ mL。大黄素的抗癌机制涉及许多生物学途径，如酪蛋白激酶II和ERK1/2 [2]。大黄素作为活性氧（ROS）发生器与T24和J82人膀胱癌细胞中的顺铂组合应用。大黄素以剂量依赖性和时间依赖性方式杀死T24和J82细胞，对HCV-29细胞的毒性较小。选择20和15μM的浓度作为适当剂量，分别在24小时研究T24和J82细胞的化学治疗敏感性[3]。 |
| In Vivo | 用大黄素（50mg/kg）和顺铂（1mg/kg）治疗的小鼠具有比来自其他组的小鼠显著更小的肿瘤。此外，各组之间未观察到体重减轻的显著差异，并且在肝，肾和心脏切片中未观察到明显的坏死和异常。这些结果表明，大黄素/顺铂共处理可显著抑制体内肿瘤生长，没有明显的副作用。与体外实验一致，TUNEL测定显示大黄素/顺铂组合显著增加异种移植肿瘤中的细胞凋亡。大黄素/顺铂联合治疗组的MRP1表达也低于其他组[3]。 |
| SMILES | O=C1C2=C(C=C(C)C=C2O)C(C3=CC(O)=CC(O)=C31)=O |
| 靶点 | Casein Kinase（CK） |
| 动物实验 | 收获小鼠[3] 3×106T24细胞，洗涤并重悬于无血清最佳培养基中，然后皮下注射到6周龄BALB/c-nu/nu小鼠（每组n = 8只小鼠）中。接种后3天，每两天给小鼠腹膜内施用PBS，大黄素（50mg/kg），顺铂（1mg/kg）或大黄素/顺铂。在第18天，每只小鼠都被处死。测量体重后，分离肿瘤，称重并固定在4％多聚甲醛（PFA）中。用苏木精和曙红染色心脏，肝脏和肾脏以确定全身毒性。末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）介导的dUTP缺口末端标记（TUNEL）测定在多聚甲醛固定和石蜡包埋的肿瘤切片上进行。 |
| 细胞实验 | 将T24人膀胱癌细胞，HCV-29正常膀胱上皮细胞和J82人膀胱癌细胞在补充有10％胎牛血清的RPMI 1640培养基中于37℃在含有5％CO 2的潮湿气氛中培养。将细胞接种在96孔板中，每孔2×10 4个细胞。将细胞与大黄素以不同浓度（0,5,10,20,30,40,50,60,70μM）孵育24小时，并选择用细胞处理的临界浓度（20μM）0,6,12 ，24,48,72,96小时。将细胞与顺铂一起在不同浓度（0,0.5,1.0,1.5,2.0,2.5,3.0μg/ mL）下孵育24小时。 MTT测定用于分析细胞活力。用药物处理细胞24小时，并使用AnnexinV-异硫氰酸荧光素（AnnexinV-FITC）/碘化丙啶（PI）试剂盒用流式细胞术评估细胞凋亡率。根据制造商的说明制备样品并通过流式细胞术（FCM）Calibur分析[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Yim H, et al. Emodin, an anthraquinone derivative isolated from the rhizomes of Rheum palmatum, selectively inhibits the activity of casein kinase II as a competitive inhibitor. Planta Med. 1999 Feb;65(1):9-13. [2]. Xing JY, et al. Antitumor Effects and Mechanism of Novel Emodin Rhamnoside Derivatives against Human Cancer CellsIn Vitro. PLoS One. 2015 Dec 18;10(12):e0144781. [3]. Li X, et al. Emodin enhances cisplatin-induced cytotoxicity in human bladder cancer cells through ROS elevation and MRP1 downregulation. BMC Cancer. 2016 Aug 2;16:578 |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
是一种蛋白激酶CK2抑制剂。