Ivermectin 依维菌素

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Ivermectin 依维菌素

货号：
II0230

品牌：
Jinpan

Ivermectin 依维菌素

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产品简介
EC EINECS 274-536-0
MDL EINECS 274-536-0
别名 伊维菌素; Vermic
CAS 70288-86-7
分子式 C48H74O14
分子量 875.09
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Ivermectin是广泛使用于人类和动物的抗寄生虫剂。它是P2X4和α7 nAChRs的正异构效应物。[1-4]
In Vitro 伊维菌素 (IVM) 是异源表达的P2X4和可能的异聚P2X4 / P2X6通道的特异性正变构效应子。在亚微摩尔范围内 (EC50 = 250nM) , IVM的作用是快速且可逆的, 导致由ATP引起的P2X4通道电流的振幅增加和减慢的失活。在不改变P2X4通道的离子选择性的情况下, IVM还显着增加ATP和正常低效激动剂a, b-亚甲基-ATP的效力, 而不改变P2X4通道的离子选择性[1]。 IVM激活寄生虫神经和肌肉中的谷氨酸门控氯通道, 导致膜超极化和肌肉麻痹。 IVM的主要作用方式很可能是破坏寄生虫的摄食活动, 导致饥饿[2]。在微摩尔范围内预先施用伊维菌素可强烈增强随后在非洲爪蟾卵母细胞和K-28细胞中重建的神经元鸡或人α7烟碱乙酰胆碱受体的乙酰胆碱诱发电流[3]。伊维菌素激活大鼠重组α1β2γ2sGABAA受体。用10mM GABA激活通道导致电流在1ms内上升至其最大振幅。 GABA的EC50值为7.5μM[4]。
SMILES CO[C@H]1C[C@H](O[C@H]2[C@H](C)O[C@@H](O[C@H](/C(C)=C/C[C@@H]3C[C@H]4C[C@@]5(O[C@]([H])(C(C)C)[C@@H](C)CC5)O3)[C@@H](C)/C=C/C=C6CO[C@@]7([H])[C@]6(O)[C@H](C(O4)=O)C=C(C)[C@H]7O)C[C@@H]2OC)O[C@@H](C)[C@@H]1O.CO[C@H]8C[C@H](O[C@H]9[C@H](C)O[C@@H](O[C@H](/C(C)=C/C[C@@H]%10C[C@H]%11C[C@@]%12(O[C@]([H])([C@@H](C)CC)[C@@H](C)CC%12)O%10)[C@@H](C)/C=C/C=C%13CO[C@@]%14([H])[C@]%13(O)[C@H](C(O%11)=O)C=C(C)[C@H]%14O)C[C@@H]9OC)O[C@@H](C)[C@@H]8O
靶点 Parasite
数据来源文献 [1]. Khakh BS, et al. Allosteric control of gating and kinetics at P2X (4) receptor channels. J Neurosci. 1999 Sep 1; 19 (17) :7289-99.

[2]. Priel A, et al. Mechanism of ivermectin facilitation of human P2X4 receptor channels. J Gen Physiol. 2004 Mar; 123 (3) :281-93.

[3]. Krause RM, et al. Ivermectin: a positive allosteric effector of the alpha7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor. Mol Pharmacol. 1998 Feb; 53 (2) :283-94.

[4]. Adelsberger H, et al. Activation of rat recombinant alpha (1) beta (2) gamma (2S) GABA (A) receptor by the insecticide ivermectin. Eur J Pharmacol. 2000 Apr 14; 394 (2-3) :163-70.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 100mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg

是P2X4和α7 nAChRs的正异构效应物。