Piceatannol 白皮杉醇
货号：
IP0230
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00221715 |
| EC | EINECS 600-132-4 |
| 别名 | 4-[(E)-2-(3,5-Dihydroxyphenyl)vinyl]-1,2-benzenediol; Piceatannol |
| CAS | 10083-24-6 |
| 分子式 | C14H12O4 |
| 分子量 | 244.24 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Piceatannol，是一种天然二苯乙烯，是选择性Syk抑制剂，比作用于Lyn选择性高10倍左右。Piceatannol也可以有效地抑制 PKA, PKC, MLCK,和 CDPK， IC50 分别为 3 μM, 8 μM, 12 μM, 以及19 μM [1-2] |
| In Vitro | RBL-2H3 细胞中Piceatannol处理会强烈抑制抗原刺激的Syk和其它大部分细胞蛋白的磷酸化，但对 受体β 或 γ 亚型的磷酸化没有影响, 这种抑制具有剂量依赖特性。在肥大细胞中Piceatannol 选择性抑制Syk可以阻断受体介导的 下游细胞应答，包括对1,4,5-IP3合成，分泌，胞膜边缘波动以及运输的抑制[1] 。Piceatannol选择性抑制IFNα诱导的 STAT3和5酪氨酸磷酸化， 但对STAT1 和2没有影响, 同时选择性抑制 Jak1 和 IFNAR1酪氨酸去磷酸化但对Tyk2和 IFNAR2没有影响[3] 。Piceatannol抑制TNF诱导的NF-κB依赖性报告基因表达，通过阻断TNF诱导的IκBαof磷酸化，p65磷酸化，p65核转位以及IκBα激酶激活来抑制基质金属蛋白酶- 9, 环氧酶-2和 cyclin D1 的表达，而不依赖酪氨酸激酶[4]。 |
| In Vivo | 患有葡聚糖硫酸钠诱导结肠炎的BALB/c小鼠口服Piceatannol 会明显改善结肠结构破坏情况，会诱导结肠髓过氧化物酶 (MPO) 活性显著降低，炎症介质产生量明显减少，如一氧化氮 (NO), 前列腺素 (PG) E2, 和前炎症细胞因子[5]。在2型糖尿病db/db 小鼠模型中，Piceatannol 会抑制早期血糖水平的升高，在晚期可以改善糖耐量受损[6]。 |
| 激酶实验 | 利用杆状病毒感染的St9细胞表达重组的酪氨酸激酶Syk 。Syk 活性分析采用血管紧张素I 多肽作为激酶底物。在不同浓度Piceatannol 条件下通过测量血管紧张素I 多肽的磷酸化水平来反映重组Syk酶活性。[1] |
| SMILES | OC1=CC=C(/C=C/C2=CC(O)=CC(O)=C2)C=C1O |
| 靶点 | Syk |
| 数据来源文献 | [1] Oliver JM, et al. J Biol Chem, 1994, 269(47), 29697-29703. [2] Wang BH, et al. Planta Med, 1998, 64(3), 195-199. [3] Su L, et al. J Biol Chem, 2000, 275(17), 12661-12666. [4] Ashikawa K, et al. J Immunol, 2002, 169(11), 6490-6497. [5] Kim YH, et al. Int Immunopharmacol, 2008, 8(12), 1695-1702. [6] Minakawa M, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2012, 422(3), 469-475. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 20mg |
Piceatannol能够抑制ICa，L， Ito， IKr，Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换，是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂。