Streptozocin 链脲佐菌素
| MDL | MFCD00006607 |
| EC | EINECS 242-646-8 |
| 别名 | 链脲霉素; STZ |
| CAS | 18883-66-4 |
| 分子式 | C8H15N3O7 |
| 分子量 | 265.22 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Streptozocin是一种有效的 DNA甲基化试剂，在HL60，K562和C1498细胞中的IC50 分别为11.7，904 和 1024 μg/mL。还是一种糖尿病诱导剂，可诱导自噬与凋亡。[1-3] |
| In Vitro | 与四氧嘧啶 (ALX) 相比, 链脲佐菌素 (STZ) 在体外对血液细胞系显示出更高的细胞毒性作用。对于研究的细胞系, ALX似乎没有毒性, HL60, K562和C1498细胞的IC50值估计分别为2809, 3679或超过4000μg/ mL。链脲佐菌素毒性更大, 特别是对人类髓系白血病细胞系HL60。对于HL60, K562和C1498细胞, 链脲佐菌素的IC50值分别为11.7, 904和1024μg/ mL。结果还表明, 鼠白血病细胞对链脲佐菌素和ALX细胞毒性的耐药性高于人白血病细胞[2]。 |
| In Vivo | 注射链脲佐菌素 (STZ) 的小鼠显示出比注射ALX的动物体重低的倾向。与注射ALX的小鼠 (60.7±4.3×106; n = 15; p = 0.01) 相比, 注射链脲佐菌素的小鼠脾细胞明显减少 (22.2±3.2×106; n = 10) [2]。 |
| SMILES | O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](NC(N(C)N=O)=O)[C@H]1O |
| 靶点 | DNA Alkylator/Crosslinker |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用雄性C57BL / 6小鼠 (10-16周) 。用链脲佐菌素和ALX以及对照处理的小鼠组中的年龄组分布如下：链脲佐菌素异种移植物 (n = 7, 中位年龄14周) ) , ALX异种移植 (n = 11, 中位年龄15周) , 链脲霉素非移植 (n = 7, 中位年龄14周) , ALX未移植 (n = 15, 中位年龄15周) 。男性C57BL / 6小鼠通过阴茎静脉注射ALX (75 mg / mL) 或链脲佐菌素 (180 mg / kg) 进行吸入麻醉。对照组含有雄性C57BL / 6小鼠。在注射前, 6小时后, 然后在药物注射后每天测量血糖水平和体重。大鼠[3] 30只大鼠接受卵巢切除术以诱导绝经状态。使用腹膜内注射氯胺酮盐酸盐 (90mg / kg) 和甲苯噻嗪 (10mg / kg) , 在麻醉后通过中线切口在无菌条件下进行卵巢切除术。用3.0多聚半乳糖缝合线封闭切口。剩余的10只大鼠形成对照组 (组1) 。接受卵巢切除术的30只大鼠中有10只构成了更年期对照组 (第2组) 。在手术后1周开始, 每天注射甲基强的松龙 (1mg / kg) 直至研究结束, 以模拟10只大鼠 (第3组) 的类风湿性疾病治疗风湿性疾病。第4组由在卵巢切除术后1周接受腹膜内施用链脲佐菌素 (50mg / kg) 以诱导糖尿病 (DM) 的大鼠组成。在施用链脲佐菌素后3天检查血糖水平, 并且> 250mg / dL的值被认为是DM的阳性。 |
| 细胞实验 | 在不存在 (未处理的对照) 或存在各种浓度的ALX (20-3000μg/ mL) 或STZ (1) 的情况下, 人和鼠细胞系在96孔板中以2×10 4细胞/孔的密度一式三份培养。 -3000μg/ mL) 在37℃, 含5％CO 2的潮湿气氛下48小时。在包括终浓度为0.1％的dH 2 O的完全培养基中孵育的细胞用作溶剂毒性的对照, 并且在完全培养基中孵育的细胞用作实验的对照。使用MTT测定法根据制造商的说明书测定测试药物对肿瘤细胞生长或活力的影响。使用GraphPad Prism 4程序计算IC 50值 (诱导50％细胞生长抑制的药物浓度) [2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Bennett RA, et al. Alkylation of DNA in rat tissues following administration of streptozotocin. Cancer Res. 1981 Jul; 41 (7) :2786-90
[2]. Diab RA, et al. Immunotoxicological effects of streptozotocin and alloxan: in vitro and in vivo studies. Immunol Lett. 2015 Feb; 163 (2) :193-8 [3]. Acer S, et al. Oxidative stress of crystalline lens in rat menopausal model. Arq Bras Oftalmol. 2016 Jul-Aug; 79 (4) :222-5 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 20mg |
Streptozocin是一种有效的 DNA甲基化 试剂。STZ可使鼠类的血糖升高，是一种常用的糖尿病造模诱导剂，同时STZ的糖尿病作用具有种属差异性。本产品不稳定，建议现配现用。
使用本产品的应用案例（仅供参考）
In Vivo
Mice （Male ICR mice (6-week old, 30±2 g) ，35mg/kg STZ，1次/周，共4次）
After one week of acclimation, mice were fed with a 60% high-fat diet for hyperglycemic model induction. After 9 weeks, the HFD-fed mice were intraperitoneally injected with STZ (35 mg/kg) once a week for 4 times. One week later, the fasting blood glucose level (FBG) was measured after 12 h fasting, and the mice with FBG > 8 mM were considered as hyperglycemic model mice. Subsequently, the model group was divided into control and Up-U groups. The Up-U group was orally administered with Up-U at a dose of 200 mg/kg/day for 12 weeks. The control group was orally administered with the same amount of sterile water and all hyperglycemic model mice were fed with a 60% high-fat diet. The mice fed with a chow diet during the whole experiment were used as the blank group. The FBG levels of the mice were measured after 12 h fasting for every 4 weeks.
来源文献：Zhong QW, Zhou TS, Qiu WH, Wang YK, Xu QL, Ke SZ, Wang SJ, Jin WH, Chen JW, Zhang HW, Wei B, Wang H. Characterization and hypoglycemic effects of sulfated polysaccharides derived from brown seaweed Undaria pinnatifida. Food Chem. 2021 Mar 30;341(Pt 1):128148. doi: 10.1016/j.foodchem.2020.128148. Epub 2020 Sep 22. PMID: 33038776.