苯丁酸氮芥
货号：
IC3240
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00021783 |
| EC | EINECS 206-162-0 |
| InChIKey | JCKYGMPEJWAADB-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C14H19Cl2NO2/c15-8-10-17(11-9-16)13-6-4-12(5-7-13)2-1-3-14(18)19/h4-7H,1-3,8-11H2,(H,18,19) |
| PubChem CID | 2708 |
| 别名 | 氯氨布西 |
| 英文名称 | Chloroambucil |
| CAS | 305-03-3 |
| 分子式 | C14H19Cl2NO2 |
| 分子量 | 304.21 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Chlorambucil 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤活性。Chloroambucil可通过碱化诱导的交叉相互作用剥夺DNA分子互补链的功能，然后抑制肿瘤细胞增殖。[1-2] |
| In Vitro | Chloroambucil（0,2.5,5,10μM）对Raji细胞凋亡具有轻微抑制作用，但有效增加Raji细胞中DR4和DR5 mRNA的表达。Chloroambucil（10μM）与肿瘤坏死因子（TNF）相关的凋亡诱导配体（TRAIL，80 ng/ml）对Raji细胞凋亡和抑制增殖具有协同作用[1]。 |
| In Vivo | Chloroambucil（0.2 mg/kg，po）与左旋咪唑（5 mg/kg）联合使用可增强艾氏腹水癌的抗癌作用，从而提高Ehrlich腹水癌的凋亡率和小鼠的存活率。然而，Chloroambucil对小鼠的肝脏和肾脏有不良影响[2]。 |
| SMILES | C1=CC(=CC=C1CCCC(=O)O)N(CCCl)CCCl |
| 靶点 | DNA Alkylator/Crosslinker |
| 动物实验 | 小鼠[2]将雌性瑞士小鼠随机分成5组（每组20只小鼠）。第1组作为对照组，第2组接受腹腔注射2.5×106埃利希腹水癌细胞，Gropu 3口服苯丁酸氮芥0.2 mg/kg体重，第4组口服左旋咪唑（5 mg/kg）体重）和第5组每天使用苯丁酸氮芥和左旋咪唑口服治疗，使用弯曲的不锈钢胃管[2]。 |
| 细胞实验 | 将对数生长期的培养细胞用胰蛋白酶消化成单细胞悬浮液，并以每孔1000个密度接种到96孔板中。将板置于具有5％CO 2的37℃室中。在附着生长24小时后，用0,20,40和80ng/mL的TRAIL或0,2.5,5和10μM的苯丁酸氮芥处理细胞48小时。向每个孔中加入10μLCCK-8试剂，然后在37℃下孵育4小时。然后通过微板读数器测量450nm处的吸光度值。在每个处理组中进行六个平行样品。细胞增殖率（％）=实验组的平均值/对照组的平均值×100％[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Guo JX, et al. Synergistic effects of chlorambucil and TRAIL on apoptosis and proliferation of Raji cells. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2017 Oct;21(20):4703-4710. [2]. Salem FS, et al. Biochemical and pathological studies on the effects of levamisole and chlorambucil on Ehrlich ascites carcinoma-bearing mice. Vet Ital. 2011 Jan-Mar;47(1):89-95. |
| 规格 | 25mg 50mg |
Chlorambucil 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤活性。